Công thức gộp
C 17 H 18 F 3 KHÔNGNhóm dược lý của chất Fluoxetine
Phân loại Nosological (ICD-10)
Mã CAS
54910-89-3Đặc điểm của chất Fluoxetine
Thuốc chống trầm cảm hai vòng, SSRI.
Fluoxetine hydrochloride là chất bột kết tinh màu trắng hoặc trắng nhạt, ít hòa tan trong nước (14 mg / mL). Khối lượng phân tử 345,79.
Dược học
tác dụng dược lý- chống trầm cảm, biếng ăn.Nó ức chế có chọn lọc sự tái hấp thu serotonin, dẫn đến tăng nồng độ của nó trong khe tiếp hợp, làm tăng và kéo dài tác dụng của nó trên các thụ thể sau synap. Bằng cách tăng dẫn truyền serotonergic, nó ức chế sự trao đổi chất của chất dẫn truyền thần kinh theo cơ chế phản hồi tiêu cực. Khi sử dụng kéo dài, nó làm giảm hoạt động của các thụ thể 5-HT 1. Nó cũng ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin trong tiểu cầu. Ảnh hưởng yếu đến việc tái hấp thu norepinephrine và dopamine. Nó không có ảnh hưởng trực tiếp đến các thụ thể serotonin, m-cholinergic, H 1-histamine và alpha-adrenergic. Không giống như hầu hết các thuốc chống trầm cảm, nó không gây giảm hoạt động của các thụ thể beta-adrenergic sau synap.
Hiệu quả trong trầm cảm nội sinh và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Cải thiện tâm trạng, giảm căng thẳng, lo lắng và sợ hãi, loại bỏ chứng phiền muộn. Nó có tác dụng chán ăn, có thể làm sụt cân. Ở những bệnh nhân đái tháo đường, nó có thể gây hạ đường huyết, với việc loại bỏ fluoxetin - chất làm tăng đường huyết. Hiệu quả lâm sàng rõ rệt ở bệnh trầm cảm xảy ra sau 1-4 tuần điều trị, trong bệnh rối loạn ám ảnh cưỡng chế - sau 5 tuần hoặc hơn.
Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tác dụng của “lần đi đầu tiên” qua gan được thể hiện một cách yếu ớt. Viên nang và dung dịch nước chứa fluoxetine có hiệu quả tương đương nhau. Sau khi dùng một liều duy nhất 40 mg C max fluoxetine đạt được sau 4-8 giờ và là 15-55 ng / ml, khi dùng cùng liều trong 30 ngày C max fluoxetine là 91-302 ng / ml, norfluoxetine - 72- 258 ng / ml. Ở nồng độ lên đến 200-1000 ng / ml, fluoxetin liên kết 94,5% với protein trong máu, bao gồm albumin và alpha 1-glycoprotein. Các chất đối quang có hiệu quả như nhau, nhưng S-fluoxetine được bài tiết chậm hơn và chiếm ưu thế hơn dạng R ở nồng độ cân bằng. Dễ dàng thâm nhập qua BBB. Trong gan, các chất đồng phân đối quang được khử methyl với sự tham gia của isoenzyme CYP2D6 cytochrome P450 thành norfluoxetine và các chất chuyển hóa chưa xác định khác, với S-norfluoxetine có hoạt tính ngang bằng với R- và S-fluoxetine và cao hơn R-norfluoxetine. T 1/2 fluoxetine là 1-3 ngày sau khi dùng một liều duy nhất và 4-6 ngày khi dùng kéo dài. T 1/2 norfluoxetine - 4-16 ngày trong cả hai trường hợp, gây ra sự tích tụ đáng kể các chất, chậm đạt được mức cân bằng của chúng trong huyết tương và tồn tại lâu trong cơ thể sau khi hủy bỏ. Ở bệnh nhân xơ gan, T 1/2 của fluoxetine và các chất chuyển hóa của nó được kéo dài. Bài tiết chủ yếu qua thận trong vòng 1 tuần (80%): không thay đổi - 11,6%, dưới dạng fluoxetine glucuronide - 7,4%, norfluoxetine - 6,8%, norfluoxetine glucuronide - 8,2%, hơn 20% - axit hippuric, 46% - các hợp chất khác; 15% được đào thải qua ruột. Với chức năng thận bị suy giảm, quá trình bài tiết fluoxetine và các chất chuyển hóa của nó bị chậm lại. Nó không được thải trừ trong quá trình thẩm tách (do thể tích phân bố lớn và mức độ liên kết cao với protein huyết tương).
Có bằng chứng về hiệu quả của fluoxetine trong rối loạn ăn uống (chán ăn tâm thần), nghiện rượu, rối loạn lo âu, bao gồm cả chứng sợ xã hội; bệnh thần kinh tiểu đường, tình cảm, incl. lưỡng cực, rối loạn; rối loạn nhịp tim, tự kỷ, cơn hoảng sợ, hội chứng tiền kinh nguyệt, chứng ngủ rũ, catalepsy, hội chứng ngưng thở khi ngủ tắc nghẽn, kleptomania, tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần phân liệt, v.v.
Việc sử dụng chất Fluoxetine
Trầm cảm (đặc biệt là kèm theo sợ hãi), incl. với sự kém hiệu quả của các thuốc chống trầm cảm khác, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, chứng cuồng ăn.
Chống chỉ định
Quá mẫn, sử dụng các chất ức chế MAO (trong 2 tuần trước), suy gan và thận (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút), động kinh và co giật (tiền sử), tâm trạng muốn tự tử, đái tháo đường, bàng quang bàng quang, tăng nhãn áp góc đóng , phì đại tuyến tiền liệt.
Hạn chế ứng dụng
Tuổi trẻ em (độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập), nhồi máu cơ tim, incl. tiền sử xơ gan.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Trong thời kỳ mang thai, nó chỉ nên được kê đơn khi thực sự cần thiết. Khi sử dụng fluoxetine trong thời kỳ mang thai, nguy cơ sinh non, dị tật phát triển và khả năng thích nghi thấp của trẻ sơ sinh đã được ghi nhận (bao gồm khó thở, tím tái, kích thích).
Tại thời điểm điều trị, nên bỏ bú mẹ (fluoxetine đi vào sữa mẹ của phụ nữ đang cho con bú).
Cập nhật thông tin
Việc sử dụng fluoxetine trong ba tháng đầu của thai kỳ
Một số nghiên cứu có kiểm soát về sự an toàn của việc sử dụng fluoxetine ở phụ nữ trong ba tháng đầu của thai kỳ chưa được tiến hành và kết quả của một số nghiên cứu dịch tễ học đã được công bố là trái ngược nhau. Hơn 10 nghiên cứu thuần tập và bệnh chứng không tìm thấy sự gia tăng khả năng bị dị tật bẩm sinh. Đồng thời, một nghiên cứu thuần tập tương lai được thực hiện Mạng lưới Dịch vụ Thông tin Teratology của Châu Âu, cho thấy sự gia tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch bẩm sinh ở trẻ sơ sinh có mẹ (n = 253) sử dụng fluoxetine trong ba tháng đầu của thai kỳ so với trẻ sơ sinh có mẹ (n = 1359) không dùng fluoxetine. Đồng thời, một nhóm dị tật cụ thể của hệ thống tim mạch không được xác định và không thể thiết lập mối quan hệ nhân quả đáng tin cậy giữa việc dùng fluoxetine trong ba tháng đầu của thai kỳ và tăng nguy cơ phát triển các bất thường của thai nhi.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Việc sử dụng fluoxetine trong ba tháng cuối của thai kỳ
Việc sử dụng các chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRI), cũng như các SSRI, bao gồm cả fluoxetine, vào cuối ba tháng cuối của thai kỳ dẫn đến sự phát triển của các biến chứng ở trẻ sơ sinh (thời gian nhập viện, thời gian thông khí phổi nhân tạo và ống cho ăn tăng lên). Có những báo cáo về sự phát triển của các tình trạng bệnh lý như hội chứng suy hô hấp ở trẻ sơ sinh, ngừng thở, co giật, thân nhiệt không ổn định, hạ đường huyết, giảm hoặc tăng huyết áp, nôn mửa, khó có đủ dinh dưỡng, tím tái, tăng phản xạ, run, khó chịu thần kinh, dễ bị kích thích, quấy khóc liên tục. Những rối loạn này có thể là biểu hiện của tác dụng độc hại của SNRI và SSRI, hoặc là hậu quả của hội chứng cai nghiện của chúng.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Dữ liệu động vật về khả năng gây quái thai của fluoxetine
Với sự ra đời của fluoxetine, ở liều vượt quá 12,5 mg / kg mỗi ngày đối với chuột cái đang mang thai, cũng như ở liều vượt quá 15 mg / kg mỗi ngày đối với thỏ cái đang mang thai (tương ứng, cao hơn 1,5 và 3,6 lần so với liều tối đa được khuyến cáo cho người - 80 mg / m2), không có dữ liệu đáng tin cậy cho thấy khả năng gây quái thai của fluoxetine trong quá trình hình thành cơ quan. Tuy nhiên, dữ liệu từ các nghiên cứu khác trên chuột cho thấy sự gia tăng số thai chết lưu, giảm trọng lượng sơ sinh và tăng tỷ lệ tử vong ở chuột sơ sinh trong vòng 7 ngày sau khi sinh với fluoxetine với liều 12 mg / kg mỗi ngày (1,5 lần mức tối đa liều khuyến cáo cho người) trong thời kỳ mang thai và với liều 7,5 mg / kg mỗi ngày (90% liều tối đa khuyến cáo cho người) trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Tuy nhiên, không có dấu hiệu nhiễm độc thần kinh ở những con chuột cái sơ sinh còn sống được điều trị trong thời kỳ mang thai với 12 mg / kg fluoxetine mỗi ngày. Liều fluoxetine 5 mg / kg mỗi ngày (60% liều khuyến cáo tối đa cho con người) không làm tăng tỷ lệ tử vong ở trẻ sơ sinh.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
tác dụng phụ của fluoxetine
Từ hệ thống thần kinh và các cơ quan cảm giác: nhức đầu, chóng mặt, lo lắng, hồi hộp, hôn mê, mệt mỏi, hội chứng suy nhược, cảm xúc không ổn định, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, buồn ngủ), ác mộng, bồn chồn, co giật cơ, rung giật cơ, run, tăng vận động, trạng thái co giật, giảm hoặc tăng phản xạ, hội chứng ngoại tháp, hội chứng ống cổ tay, mất điều hòa, mất điều hòa, loạn thần kinh, tăng hoặc mê, dị cảm, đau dây thần kinh, bệnh thần kinh, viêm dây thần kinh, rối loạn thần kinh, rối loạn suy nghĩ, khó tập trung, mất trí nhớ, hưng phấn, hưng cảm hoặc giảm hưng phấn, ảo giác, khử cá nhân, phản ứng hoang tưởng, rối loạn tâm thần, xu hướng tự sát , Thay đổi điện não đồ, sững sờ, hôn mê, giảm thị lực, giảm thị lực, lác trong, nhìn đôi, ngoại nhãn, giãn đồng tử, viêm kết mạc, viêm mống mắt, viêm củng mạc, viêm bờ mi, bệnh tăng nhãn áp, sợ ánh sáng, tăng nhãn áp, rối loạn vị giác, thiếu máu cục bộ, tiếng ồn và đau trong tai, tăng tiết máu.
Từ phía hệ thống tim mạch và máu (tạo máu, cầm máu): nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm, ngoại tâm thu, rung nhĩ hoặc thất, ngừng tim, nhồi máu cơ tim, suy tim sung huyết, tăng hoặc hạ huyết áp, giãn mạch, viêm tĩnh mạch, viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối, viêm mạch với phát ban xuất huyết, thiếu máu cục bộ não, tắc mạch não, thiếu máu, tăng bạch cầu hoặc giảm bạch cầu, tăng tế bào lympho, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, giảm tiểu cầu.
Từ hệ thống hô hấp: nghẹt mũi, chảy máu cam, viêm xoang, phù nề thanh quản, khó thở, thở gấp, tăng hoặc giảm thông khí, nấc, ho, hội chứng suy hô hấp, thay đổi phổi bị viêm hoặc xơ, xẹp phổi, khí phế thũng, phù phổi, thiếu oxy, ngưng thở, đau ngực.
Từ đường tiêu hóa: giảm (hiếm khi tăng) thèm ăn, chán ăn, khô miệng, tăng tiết nước bọt, mở rộng tuyến nước bọt, viêm miệng, viêm lưỡi, khó nuốt, viêm thực quản, viêm dạ dày, khó tiêu, buồn nôn, nôn, incl. nôn trớ, đau bụng, hội chứng bụng cấp, loét dạ dày và tá tràng, xuất huyết tiêu hóa, đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, melena, viêm đại tràng, tắc ruột, tăng nồng độ transaminase ở gan, creatine phosphokinase và phosphatase kiềm trong máu, viêm gan, sỏi mật, ứ mật vàng da, suy gan, hoại tử gan, viêm tụy.
Từ phía quá trình trao đổi chất: suy giảm bài tiết ADH, hạ natri máu, hạ hoặc tăng kali máu, hạ calci huyết, tăng acid uric máu, bệnh gút, tăng cholesterol máu, đái tháo đường, hạ đường huyết, toan máu do đái tháo đường, suy giáp, phù, mất nước.
Từ hệ thống sinh dục: khó tiểu, đi tiểu thường xuyên, tiểu đêm, đa hoặc thiểu niệu, albumin- và protein niệu, glucos niệu, tiểu máu, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm bàng quang, suy thận, tăng prolactin máu, mở rộng và đau ở tuyến vú, giảm ham muốn tình dục, rối loạn xuất tinh, chứng hẹp bao quy đầu, liệt dương, anorgasmia, đau bụng kinh, meno- và metrorrhagia.
Từ hệ thống cơ xương: nhược cơ, bệnh cơ, đau cơ, viêm cơ, đau khớp, viêm khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm bao hoạt dịch, viêm gân, teo xương, viêm tủy xương, loãng xương, đau xương.
Từ bên cạnh da: phát ban đa hình, incl. tổn thương da xuất huyết, loét, mụn trứng cá, rụng tóc, viêm da tiếp xúc, nhạy cảm với ánh sáng, đổi màu da, nhọt, herpes zoster, rậm lông, chàm, vảy nến, tăng tiết bã nhờn, hoại tử biểu bì, viêm da tróc vảy.
Phản ứng dị ứng: phát ban, ngứa, nổi mày đay, phù Quincke, phản ứng kiểu bệnh huyết thanh, phản ứng phản vệ và phản vệ.
Khác: sụt cân, đổ mồ hôi, đỏ bừng mặt và cổ kèm theo cảm giác nóng, hội chứng ác tính an thần kinh, ngáp, ớn lạnh, sốt, hội chứng giống cúm, hạ thân nhiệt, nổi hạch, incl. amidan phì đại, viêm họng hạt. Những cái chết đã được mô tả.
Sự tương tác
Không tương thích với các chất ức chế MAO, thuốc chống trầm cảm khác, furazolidone, procarbazine, vì gây ra hội chứng serotonergic (ớn lạnh, tăng thân nhiệt, cứng cơ, rung giật cơ, rối loạn tự động, khủng hoảng tăng huyết áp, kích động, run, bồn chồn, co giật, tiêu chảy, trạng thái hưng cảm, mê sảng, hôn mê; có thể tử vong. Khi dùng đồng thời với các thuốc có mức độ cao liên kết với protein huyết tương (thuốc uống chống đông máu, thuốc hạ đường huyết, glycosid tim, v.v.), loại trừ lẫn nhau khỏi kết nối với protein có thể xảy ra với sự thay đổi nồng độ của phần tự do trong máu, nguy cơ tác dụng phụ tăng lên. Nguy cơ chảy máu tăng khi dùng warfarin. Ức chế các thuốc biến đổi sinh học được chuyển hóa với sự tham gia của isoenzyme CYP2D6 cytochrome P450 (thuốc chống trầm cảm ba vòng, dextromethorphan, v.v.). Kéo dài T 1/2 diazepam, làm tăng tác dụng của alprazolam. Khi dùng đồng thời, nó làm thay đổi (tăng hoặc giảm) nồng độ lithi trong huyết tương, làm tăng hàm lượng phenytoin (lên đến các biểu hiện lâm sàng của quá liều); mức độ của thuốc chống trầm cảm ba vòng (imipramine, desipramine) tăng gấp 2-10 lần. Tryptophan tăng cường các đặc tính serotonergic của fluoxetine (có thể kích động, bồn chồn, rối loạn chức năng của đường tiêu hóa). Không tương thích với etanol.
Cập nhật thông tin
Tìm hiểu thêm về tương tác thuốc fluoxetine
Chống chỉ định sử dụng fluoxetine kết hợp với các chất ức chế MAO, cũng như trong vòng 14 ngày sau khi ngừng thuốc để tránh nguy cơ tương tác. Việc chỉ định các chất ức chế MAO chỉ có thể thực hiện được 5 tuần sau khi loại bỏ fluoxetine.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Việc sử dụng đồng thời fluoxetine và pimozide không được khuyến khích. Các nghiên cứu lâm sàng về tính an toàn của pimozide kết hợp với các thuốc chống trầm cảm khác đã chỉ ra rằng việc sử dụng đồng thời chúng có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT đã điều chỉnh (QTc). Mặc dù thực tế là các nghiên cứu đặc biệt về tính an toàn của việc sử dụng đồng thời pimozide và fluoxetine chưa được tiến hành, khả năng tương tác thuốc, chủ yếu là kéo dài khoảng QTc, là lý do đủ để hạn chế việc sử dụng kết hợp các loại thuốc này.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Một nghiên cứu được thực hiện với sự tham gia của 19 tình nguyện viên khỏe mạnh - 6 người chuyển hóa chậm và 13 người chuyển hóa enzym debrisoquine-hydroxylase, những người này uống 25 mg thioridazine một lần. Cmax ở người chuyển hóa chậm cao gấp 2,4 lần, AUC - cao hơn 4,5 lần so với người chuyển hóa nhanh. Được biết, hoạt động của debrisoquine hydroxylase phụ thuộc vào mức độ hoạt động của isoenzyme của hệ thống cytochrome P450 CYP2D6. Do đó, nghiên cứu này đã chứng minh rằng các loại thuốc ức chế isoenzyme CYP2D6, chẳng hạn như chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, đặc biệt là fluoxetine, có thể làm tăng nồng độ của thioridazine trong huyết tương. Thioridazine có khả năng kéo dài QTc tùy thuộc vào liều lượng, gây ra nguy cơ phát triển các dạng loạn nhịp thất đe dọa tính mạng, chẳng hạn như xoắn đỉnh và đột tử, khả năng này tăng lên khi sử dụng đồng thời thioridazine với fluoxetine.
Có tính đến nguy cơ phát triển các dạng loạn nhịp thất đe dọa tính mạng và đột tử khi dùng thioridazine và fluoxetine, cần lưu ý rằng việc kết hợp điều trị như vậy là chống chỉ định và có thể dùng thioridazine sau 5 tuần kể từ liều cuối cùng của fluoxetine.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Fluoxetine ức chế hoạt động của isoenzyme của hệ thống cytochrome P450 CYP2D6 và do đó thay đổi hoạt động trao đổi chất bình thường của isoenzyme đến mức tương tự như của những chất chuyển hóa chậm. Các loại thuốc khác, quá trình chuyển hóa được thực hiện với sự tham gia của isoenzyme CYP2D6, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA), thuốc chống loạn thần (bao gồm phenothiazin và hầu hết các thuốc chống loạn thần không điển hình), thuốc chống loạn nhịp tim (propafenone, flecainide, v.v.) nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với fluoxetine. Nếu bệnh nhân đang dùng fluoxetine hoặc đã dùng nó trong vòng 5 tuần qua, điều trị bằng thuốc chuyển hóa chủ yếu CYP2D6 và có phạm vi điều trị hẹp (ví dụ, flecainide, propafenone, vinblastine và TCA), nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể (lựa chọn liều nên thực hiện theo cách tương tự như trong trường hợp chất chuyển hóa chậm đối với isoenzyme này của hệ thống cytochrome P450 ). Khi kê đơn fluoxetine cho một bệnh nhân đã nhận được thuốc được chuyển hóa bởi isoenzyme CYP2D6, nó là cần thiết để cung cấp cho sự cần thiết để điều chỉnh liều của các loại thuốc này theo hướng giảm của nó.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Ở một số bệnh nhân, có thể kéo dài thời gian T1 / 2 diazepam khi đang dùng fluoxetin. Việc sử dụng kết hợp alprazolam và fluoxetin kèm theo sự gia tăng nồng độ alprazolam trong huyết thanh, dẫn đến suy giảm hoạt động tâm thần vận động.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Một số bằng chứng lâm sàng cho thấy có thể có tương tác thuốc giữa thuốc chống loạn thần và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Đặc biệt, sự gia tăng nồng độ của haloperidol và clozapine đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với fluoxetine.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Cả việc giảm và tăng nồng độ lithi trong huyết thanh đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời fluoxetin. Trong trường hợp thứ hai, khả năng phát triển các tác dụng độc hại của cả thuốc kháng tuyến ức và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc tăng lên. Với việc sử dụng đồng thời các chế phẩm lithi và fluoxetin, cần phải theo dõi liên tục nồng độ lithi trong huyết tương.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Fluoxetine khi dùng với liều 60 mg một lần hoặc trong 8 ngày làm giảm nhẹ (khoảng 16%) độ thanh thải của olanzapine và tăng Cmax.
Ở những bệnh nhân dùng liều cố định của phenytoin và carbamazepine, đã có sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của họ với sự phát triển của các biểu hiện lâm sàng về tác dụng độc hại, với việc bổ sung fluoxetine như một liệu pháp đồng thời.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Trong lúc học in vivo Người ta đã chỉ ra rằng việc sử dụng một lần terfenadine (chất nền CYP3A4) trong khi điều trị bằng fluoxetine không kèm theo sự gia tăng nồng độ terfenadine trong huyết thanh.
Tìm kiếm trong ống nghiệm dữ liệu thu được chỉ ra rằng ketoconazole, một chất ức chế hiệu quả isoenzyme của hệ thống cytochrome P450 CYP3A4, hoạt động mạnh hơn ít nhất 100 lần so với fluoxetine và norfluoxetine trong việc ngăn chặn sự chuyển hóa của chất nền CYP3A4 (như astemizole, cisapride, midazolam). Do đó, khả năng ức chế của fluoxetine liên quan đến isoenzyme của hệ thống cytochrome P450 CYP3A4 là không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
[Đã cập nhật 24.02.2012 ]
Quá liều
Triệu chứng: buồn nôn, nôn, kích động, lo lắng, hưng cảm, co giật, động kinh lớn. Hai trường hợp tử vong do quá liều cấp tính của fluoxetine (kết hợp với maprotiline, codeine, temazepam) đã được mô tả.
Sự đối xử: rửa dạ dày, than hoạt, sorbitol, theo dõi điện tâm đồ, điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi co giật - diazepam. Không có thuốc giải độc đặc. Bài niệu cưỡng bức, lọc màng bụng, chạy thận nhân tạo, truyền máu đều không hiệu quả.
Các tuyến đường quản lý
phía trong.
Thận trọng với Chất Fluoxetine
Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, mắc các bệnh tim mạch, suy gan và / hoặc thận. Cần theo dõi cẩn thận những bệnh nhân có khuynh hướng tự sát, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Nguy cơ tự tử cao nhất là ở những bệnh nhân đã dùng các thuốc chống trầm cảm khác trước đó và ở những bệnh nhân cảm thấy mệt mỏi quá mức, mất ngủ hoặc bồn chồn trong khi điều trị bằng fluoxetine. Khi điều trị cho bệnh nhân có trọng lượng cơ thể thấp, nên tính đến các đặc tính gây chán ăn của fluoxetine. Khi tiến hành liệu pháp co giật trong khi dùng fluoxetine, có thể xảy ra các cơn động kinh kéo dài. Khoảng thời gian từ khi ngừng thuốc ức chế MAO đến khi bắt đầu dùng fluoxetine nên hơn 2 tuần, và giữa lúc ngừng thuốc fluoxetine và dùng thuốc ức chế MAO - ít nhất 5 tuần.
Có chống chỉ định. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
Tên thương mại ở nước ngoài (ở nước ngoài) - Prozac, Sarafem, Fontex (Mỹ), Zactin, Lovan, Fluohexal, Auscap (Úc), Depreks (Thổ Nhĩ Kỳ), Floxet (Hungary), Flunil, Prodep, Fludac (Ấn Độ), Flutine, Affectine ( Israel), Fluox (New Zealand), Fluoxetina (Colombia), Fluzac (Ireland), Fluxen (Ukraine), Fluoxin (Romania), Fontex (Đan Mạch, Na Uy, Thụy Điển), Ladose (Hy Lạp), Philozac (Ai Cập), Biozac, Deprexetin, Fluval, Biflox, Deprexit, Sofluxen, Floxet, Ranflutin (Bulgaria), Flunisan, Orthon, Refloksetin, Fluoksetin (Macedonia), Seronil (Phần Lan), Lorien (Nam Phi).
Tất cả các loại thuốc được sử dụng trong thần kinh và tâm thần học ,.
Bạn có thể đặt câu hỏi hoặc để lại đánh giá về thuốc (xin đừng quên ghi rõ tên thuốc trong nội dung tin nhắn).
Các chế phẩm có chứa Fluoxetine (Fluoxetine, mã ATC (ATC) N06AB03):
| Các hình thức phát hành phổ biến (hơn 100 ưu đãi tại các hiệu thuốc ở Moscow) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Tên | Hình thức phát hành | Đóng gói, chiếc | Nước sản xuất | Giá tại Moscow, r | Ưu đãi ở Moscow |
| Prozac - bản gốc | viên nang 20mg | 14 | Anh, Eli Lilly | 427- (trung bình 509↘) -1089 | 645↗ |
| Apo-Fluoxetine (Apo-Fluoxetine) | viên nang 20mg | 14, 20 và 28 | Canada, Apotex | 20- (trung bình 221↗) -246 | 140↘ |
| Profluzak (Profluzak) | viên nang 20mg | 20 | Nga, Akrikhin | 185- (trung bình 232↗) -278 | 146↘ |
| Fluoxetine (Fluoxetine) | viên nang 10mg | 20 | Nga, ALSI | 16- (giữa 33) -89 | 714↗ |
| Fluoxetine (Fluoxetine) | viên nang 20mg | 20 và 30 | Nga, khác nhau | 19- (trung bình 97↗) -158 | 487↗ |
| Fluoxetine Lannacher | viên nang 20mg | 20 | Áo, G.L. | 107- (trung bình 128) -144 | 630↗ |
| Fluoxetine - Canon | viên nang 20mg | 20 và 30 | Nga, Canon | 20- (trung bình 112) -147 | 184↗ |
| Các dạng phát hành hiếm và đã ngừng phát hành (ít hơn 100 ưu đãi tại các hiệu thuốc ở Moscow) | |||||
| Tên | Hình thức phát hành | Đóng gói, chiếc | Nước sản xuất | Giá tại Moscow, r | Ưu đãi ở Moscow |
| fluoxetine-acry | viên nang 20mg | 20 | Nga, Akrikhin | 23- (giữa 34) -109 | 39↘ |
| Fluoxetine Nycomed | viên nang 20mg | 20 | Na Uy, Nycomed | 18- (trung bình 37) -130 | 24↗ |
| Fluval | viên nang 20mg | 28 | Slovenia, Krka | Không | Không |
Prozac (Fluoxetine gốc) - hướng dẫn sử dụng chính thức. Thuốc theo toa, thông tin chỉ dành cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe!
Nhóm dược lý Clinico:
Thuốc chống trầm cảm.
tác dụng dược lý
Thuốc chống trầm cảm. Nó là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, xác định cơ chế hoạt động của nó. Fluoxetine thực tế không có ái lực với các thụ thể khác, ví dụ, thụ thể α1-, α2- và β-adrenergic, thụ thể serotonin, thụ thể dopamine, thụ thể histamine H1, thụ thể m-cholinergic và thụ thể GABA.
Dược động học
Hút
Sau khi uống, nó được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Cmax đạt được sau 6-8 giờ.
Khả dụng sinh học khi dùng đường uống - hơn 60%. Các dạng liều dùng của fluoxetine để uống là tương đương sinh học.
Phân bổ
Liên kết với protein huyết tương - hơn 90%. Phân bố khắp cơ thể. Css trong huyết tương đạt được sau khi dùng thuốc vài tuần. Css sau khi sử dụng thuốc kéo dài tương tự như các nồng độ quan sát được ở 4-5 tuần dùng thuốc.
Sự trao đổi chất
Được chuyển hóa mạnh ở gan thành norfluoxetine và một số chất chuyển hóa chưa xác định khác.
chăn nuôi
Nó được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. T1 / 2 của fluoxetine là 4-6 ngày, và chất chuyển hóa có hoạt tính chính của nó là 4-16 ngày.
Chỉ định sử dụng PROZAC®
- trầm cảm của các nguyên nhân khác nhau;
- chứng ăn vô độ;
- chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế;
- rối loạn tâm thần tiền kinh nguyệt.
Chế độ dùng thuốc
Đối với rối loạn ám ảnh cưỡng chế, liều khuyến cáo là 20-60 mg mỗi ngày.
Đối với rối loạn khó thở tiền kinh nguyệt, liều khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày.
Thuốc có thể được thực hiện bất kể lượng thức ăn.
Không có dữ liệu về sự cần thiết phải thay đổi liều tùy theo tuổi.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, mắc các bệnh đồng thời hoặc đang dùng các thuốc khác, nên giảm liều và giảm tần suất dùng thuốc.
Tác dụng phụ
Từ hệ thống tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khó nuốt, khó tiêu, biến vị; trong những trường hợp cá biệt - viêm gan theo phong cách riêng.
Từ phía hệ thống thần kinh trung ương và hệ thống thần kinh ngoại vi: co giật, mất điều hòa, hội chứng bucco-bóng, rung giật cơ, run, chán ăn (đến giảm cân), lo lắng, kèm theo đánh trống ngực, lo lắng, hồi hộp, kích động, chóng mặt, mệt mỏi ( buồn ngủ, suy nhược), vi phạm quá trình tập trung và suy nghĩ, phản ứng hưng cảm, rối loạn giấc ngủ (giấc mơ bất thường, mất ngủ); rối loạn thị giác (giãn đồng tử, mờ mắt); rối loạn hệ thần kinh tự chủ (khô miệng, tăng tiết mồ hôi, giãn mạch, ớn lạnh), hội chứng serotonin (phức hợp các biểu hiện lâm sàng của thay đổi trạng thái tâm thần và hoạt động thần kinh cơ kết hợp với rối loạn tự chủ của hệ thần kinh).
Từ hệ thống sinh dục: rối loạn đi tiểu (bao gồm đi tiểu thường xuyên), cương cứng / cương cứng kéo dài, rối loạn tình dục (giảm ham muốn tình dục, chậm hoặc không xuất tinh, thiếu cực khoái, bất lực).
Từ hệ thống nội tiết: suy giảm bài tiết ADH.
Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban da, mày đay, phản ứng phản vệ, viêm mạch, phản ứng tương tự như biểu hiện của bệnh huyết thanh.
Phản ứng ngoài da: nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc.
Khác: ngáp, bầm máu.
Chống chỉ định sử dụng PROZAC®
- quá mẫn với fluoxetine.
Sử dụng PROZAC® trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Trong các nghiên cứu trên động vật thực nghiệm, không có tác động tiêu cực trực tiếp hoặc gián tiếp nào của fluoxetine đối với sự phát triển của phôi thai hoặc thai nhi hoặc quá trình mang thai đã được xác định. Các nghiên cứu trong ống nghiệm và động vật không cho thấy bằng chứng về khả năng gây đột biến và suy giảm khả năng sinh sản. Vì các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được phản ứng của con người, nên chỉ nên sử dụng Prozac trong thời kỳ mang thai nếu thực sự cần thiết.
Fluoxetine được bài tiết qua sữa mẹ, do đó, thuốc cần thận trọng khi dùng cho người cho con bú.
Ảnh hưởng của fluoxetine đối với quá trình sinh đẻ ở người vẫn chưa được biết rõ.
Đơn xin vi phạm chức năng gan
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, nên giảm liều và giảm tần suất dùng thuốc.
Sử dụng ở trẻ em
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Prozac ở trẻ em.
hướng dẫn đặc biệt
Có báo cáo về phát ban da, phản ứng phản vệ và rối loạn toàn thân tiến triển liên quan đến da, phổi, gan và thận ở những bệnh nhân dùng fluoxetine. Nếu phát ban trên da hoặc các phản ứng dị ứng có thể xảy ra khác mà không thể xác định được nguyên nhân gây bệnh, thì nên ngừng dùng Prozac.
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, Prozac nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử co giật động kinh.
Khi sử dụng fluoxetine, có những trường hợp phát triển hạ natri máu (trong một số trường hợp, mức natri trong máu dưới 110 mmol / l). Về cơ bản, những trường hợp như vậy được quan sát thấy ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu, do giảm BCC.
Ở bệnh nhân đái tháo đường, tình trạng hạ đường huyết được ghi nhận khi điều trị bằng Prozac, và tăng đường huyết sau khi ngừng thuốc. Khi bắt đầu và sau khi kết thúc điều trị bằng fluoxetine, có thể phải điều chỉnh liều insulin và / hoặc thuốc hạ đường huyết để uống.
Kết quả của các nghiên cứu thực nghiệm
Không có bằng chứng về khả năng gây ung thư đã được thu được trong các nghiên cứu trên động vật và ống nghiệm.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và cơ chế điều khiển
Thuốc tâm thần có thể ảnh hưởng đến việc ra quyết định và kỹ năng lái xe. Bệnh nhân nên được khuyến cáo tránh lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc nguy hiểm cho đến khi thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này.
Quá liều
Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, co giật, rối loạn chức năng của hệ thống tim mạch (từ rối loạn nhịp tim không triệu chứng đến ngừng tim), suy giảm chức năng của hệ thống hô hấp và các dấu hiệu thay đổi trạng thái của hệ thống thần kinh trung ương từ kích động đến hôn mê.
Các trường hợp quá liều chỉ với fluoxetine thường nhẹ và rất hiếm khi tử vong.
Điều trị: kiểm soát tình trạng chung và hoạt động của tim cùng với các liệu pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng chung. Thuốc giải độc cụ thể vẫn chưa được biết. Hiệu quả của các biện pháp bài niệu cưỡng bức, lọc máu, truyền máu, truyền máu chéo khó có thể xảy ra.
Trong điều trị quá liều, nên xem xét khả năng sử dụng một số loại thuốc.
tương tác thuốc
Prozac không nên dùng đồng thời với các chất ức chế MAO và ít nhất 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng các chất ức chế MAO. Sau khi cắt bỏ fluoxetine và bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế MAO, nên có một khoảng thời gian ít nhất là 5 tuần. Nếu điều trị lâu dài bằng fluoxetine và / hoặc thuốc được sử dụng với liều lượng cao, thì khoảng thời gian này nên được tăng lên. Trong số những bệnh nhân trước đó đã dùng fluoxetine và bắt đầu dùng thuốc ức chế MAO sau một khoảng thời gian ngắn hơn, có những trường hợp nghiêm trọng phát triển hội chứng serotonin (các biểu hiện của hội chứng này có thể tương tự như NMS), dẫn đến tử vong.
Fluoxetine có khả năng ức chế isoenzyme CYP2D6. Do đó, điều trị bằng các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống này và có chỉ số điều trị hẹp nên được bắt đầu ở liều thấp nhất nếu bệnh nhân đang dùng đồng thời fluoxetine hoặc đã dùng nó trong vòng 5 tuần trước đó. Nếu fluoxetine được bao gồm trong phác đồ điều trị của một bệnh nhân đã dùng một loại thuốc tương tự, cần xem xét việc giảm liều của loại thuốc đầu tiên.
Khi sử dụng đồng thời với Prozac, có sự thay đổi nồng độ trong máu của phenytoin, carbamazepine, haloperidol, clozapine, diazepam, alprazolam, lithium, imipramine và desipramine, và trong một số trường hợp, các biểu hiện của tác dụng độc đã được quan sát thấy. Khi dùng fluoxetine kết hợp với các thuốc này, nên lựa chọn liều lượng thận trọng của thuốc và cần theo dõi tình trạng của bệnh nhân.
Fluoxetine liên kết mạnh với protein huyết tương. Do đó, khi kê đơn fluoxetine trong bối cảnh sử dụng một loại thuốc khác liên kết mạnh với protein huyết tương, có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của cả hai loại thuốc.
Với việc sử dụng đồng thời fluoxetine với warfarin, thời gian chảy máu đã được ghi nhận. Những thay đổi về tác dụng chống đông máu (giá trị xét nghiệm và / hoặc các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng) không nhất quán. Như trong trường hợp điều trị bằng warfarin kết hợp với nhiều thuốc khác, nên theo dõi chặt chẽ các thông số đông máu khi bắt đầu sử dụng hoặc trong trường hợp ngừng điều trị bằng fluoxetin trong thời gian điều trị bằng warfarin.
Nếu cần thiết phải kê đơn các loại thuốc khác sau khi ngừng Prozac, nên tính đến thời gian bán hủy dài của fluoxetine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là norfluoxetine và về mặt này, khả năng xảy ra tương tác thuốc.
Hiếm khi có trường hợp tăng thời gian co giật ở bệnh nhân dùng fluoxetine trong liệu pháp sốc điện.
Điều khoản phân phối từ các hiệu thuốc
Thuốc được cấp phát theo đơn.
Điều khoản và điều kiện lưu trữ
Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng (từ 15 ° đến 30 ° C), ngoài tầm với của trẻ em.
| Fluoxetine
Tương tự (từ chung, từ đồng nghĩa)
Apo-Fluoxetine, Bioxetine, Deprex, Deprenon, Portal, Prodep, Prozac, Profluzak, Floxet, Fluval, Fluxonil, Flunat, Flunisan, Fluoxetine Hexal, Fludak, Framex
Recipe (quốc tế)
Rp: Mũ lưỡi trai. Fluoxetini 0,02 № 20
D.S. 20 mg x 1 lần / ngày.
Recipe (Nga)
Mẫu đơn thuốc - 107-1 / y
Hoạt chất
(Fluoxetine)tác dụng dược lý
Chống trầm cảm, biếng ăn.
Nó ức chế có chọn lọc sự tái hấp thu serotonin, dẫn đến tăng nồng độ của nó trong khe tiếp hợp, làm tăng và kéo dài tác dụng của nó trên các thụ thể sau synap. Bằng cách tăng dẫn truyền serotonergic, nó ức chế sự trao đổi chất của chất dẫn truyền thần kinh theo cơ chế phản hồi tiêu cực. Khi sử dụng kéo dài, nó làm giảm hoạt động của các thụ thể 5-HT1. Nó cũng ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin trong tiểu cầu. Ảnh hưởng yếu đến việc tái hấp thu norepinephrine và dopamine. Nó không có ảnh hưởng trực tiếp đến các thụ thể serotonin, m-cholinergic, H1-histamine và alpha-adrenergic. Không giống như hầu hết các thuốc chống trầm cảm, nó không gây giảm hoạt động của các thụ thể beta-adrenergic sau synap.
Hiệu quả trong trầm cảm nội sinh và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Cải thiện tâm trạng, giảm căng thẳng, lo lắng và sợ hãi, loại bỏ chứng phiền muộn. Nó có tác dụng chán ăn, có thể làm sụt cân. Ở những bệnh nhân đái tháo đường, nó có thể gây hạ đường huyết, với việc loại bỏ fluoxetin - chất làm tăng đường huyết. Hiệu quả lâm sàng rõ rệt ở bệnh trầm cảm xảy ra sau 1-4 tuần điều trị, trong bệnh rối loạn ám ảnh cưỡng chế - sau 5 tuần hoặc hơn.
Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tác dụng của “lần đi đầu tiên” qua gan được thể hiện một cách yếu ớt.
Viên nang và dung dịch nước chứa fluoxetine có hiệu quả tương đương nhau. Sau một liều duy nhất 40 mg, Cmax của fluoxetine đạt được sau 4-8 giờ và là 15-55 ng / ml, khi dùng cùng liều trong 30 ngày, Cmax của fluoxetine là 91-302 ng / ml, norfluoxetine - 72-258 ng / ml Ở nồng độ lên đến 200-1000 ng / ml, fluoxetin liên kết 94,5% với protein trong máu, bao gồm albumin và alpha1-glycoprotein. Các chất đối quang có hiệu quả như nhau, nhưng S-fluoxetine được bài tiết chậm hơn và chiếm ưu thế hơn dạng R ở nồng độ cân bằng. Dễ dàng thâm nhập qua BBB. Ở gan, các chất đối quang được khử methyl với sự tham gia của isoenzyme CYP2D6 của cytochrome P450 thành norfluoxetine và các chất chuyển hóa chưa xác định khác, và S-norfluoxetine có hoạt tính ngang bằng với R- và S-fluoxetine và vượt qua R-norfluoxetine. T1 / 2 của fluoxetine là 1-3 ngày sau khi dùng một liều duy nhất và 4-6 ngày khi dùng kéo dài. T1 / 2 norfluoxetine - 4-16 ngày trong cả hai trường hợp, gây ra sự tích tụ đáng kể các chất, chậm đạt được mức cân bằng của chúng trong huyết tương và tồn tại lâu trong cơ thể sau khi hủy bỏ. Ở bệnh nhân xơ gan, thời gian T1 / 2 của fluoxetine và các chất chuyển hóa của nó kéo dài.
Nó được bài tiết chủ yếu qua thận trong vòng 1 tuần (80%): không thay đổi - 11,6%, dưới dạng fluoxetine glucuronide - 7,4%, norfluoxetine - 6,8%, norfluoxetine glucuronide - 8,2%, hơn 20% - axit hippuric, 46 % - các hợp chất khác; 15% được đào thải qua ruột. Với chức năng thận bị suy giảm, quá trình bài tiết fluoxetine và các chất chuyển hóa của nó bị chậm lại. Nó không được thải trừ trong quá trình thẩm tách (do thể tích phân bố lớn và mức độ liên kết cao với protein huyết tương).
Có bằng chứng về hiệu quả của fluoxetine trong rối loạn ăn uống (chán ăn tâm thần), nghiện rượu, rối loạn lo âu, bao gồm cả chứng sợ xã hội; bệnh thần kinh tiểu đường, tình cảm, incl. lưỡng cực, rối loạn; rối loạn nhịp tim, tự kỷ, cơn hoảng sợ, hội chứng tiền kinh nguyệt, chứng ngủ rũ, catalepsy, hội chứng ngưng thở khi ngủ tắc nghẽn, kleptomania, tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần phân liệt, v.v.
Chế độ ứng dụng
Danh cho ngươi lơn: Liều ban đầu - 20 mg 1 lần / ngày vào buổi sáng; nếu cần, có thể tăng liều sau 3-4 tuần. Tần suất nhập viện 2-3 lần / ngày.
Liều uống hàng ngày tối đa cho người lớn là 80 mg.
Chỉ định
Suy thoái các nguồn gốc khác nhau
- rối loạn ám ảnh cưỡng chế
- chứng loạn thần kinh ăn uống vô độ.
Chống chỉ định
Bệnh tăng nhãn áp
- bàng quang mất trương lực
rối loạn chức năng thận nghiêm trọng
tăng sản tuyến tiền liệt lành tính
- bổ nhiệm đồng thời các chất ức chế MAO
- hội chứng co giật có nguồn gốc khác nhau
- động kinh
- mang thai, cho con bú
- quá mẫn với fluoxetine.
Phản ứng phụ
- Từ phía của hệ thần kinh trung ương:
có thể lo lắng, run, hồi hộp, buồn ngủ, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ.
- Từ hệ tiêu hóa:
có thể tiêu chảy, buồn nôn.
- Từ phía quá trình trao đổi chất:
có thể tăng tiết mồ hôi, hạ đường huyết, hạ natri máu (đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi và giảm thể tích tuần hoàn).
- Từ hệ thống sinh sản:
giảm ham muốn tình dục.
- Phản ứng dị ứng:
có thể phát ban da, ngứa.
Khác: đau khớp và cơ, khó thở, sốt.
Hình thức phát hành
Mũ lưỡi trai. 20 mg: 14, 20 hoặc 28 chiếc.
CHÚ Ý!
Thông tin trên trang bạn đang xem được tạo ra chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin và không quảng cáo việc tự điều trị dưới bất kỳ hình thức nào. Tài nguyên này được thiết kế để giúp các chuyên gia chăm sóc sức khỏe làm quen với thông tin bổ sung về các loại thuốc nhất định, do đó nâng cao mức độ chuyên nghiệp của họ. Việc sử dụng thuốc "" chắc chắn cần tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa, cũng như các khuyến nghị của bác sĩ về phương pháp áp dụng và liều lượng thuốc bạn đã chọn.
(Fluoxetine) Số đăng ký: HP -002375
Tên thương mại: Fluoxetine
Tên quốc tế không độc quyền: fluoxetine
Dạng bào chế: Viên nang
Thành phần:
Mỗi viên nang chứa:
như một thành phần hoạt động:
- fluoxetine hydrochloride 11,2 mg, tương đương 10 mg fluoxetine;
- fluoxetine hydrochloride 22,4 mg, tương đương 20 mg fluoxetine;
thành phần viên nang: titanium dioxide, màu đen rực rỡ, màu xanh bằng sáng chế, Ponceau 4R, azorubine, gelatin.
Sự miêu tả:
Với liều lượng 10 mg: Viên nang gelatin cứng số 4 có thân màu trắng và nắp màu xanh.
Với liều lượng 20 mg: Viên nang gelatin cứng số 4 có thân màu trắng và nắp màu xanh.
Nội dung của viên nang là những hạt màu trắng hoặc gần như trắng.
Nhóm dược lý: Thuốc chống trầm cảm
Mã ATX: N06AB03.
Đặc tính dược lý
Thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin. Nó có tác dụng kích thích và làm hưng phấn.
Dược lực học: Có chọn lọc ngăn chặn sự hấp thu ngược lại của tế bào thần kinh serotonin (5HT) trong các khớp thần kinh của hệ thần kinh trung ương. Sự ức chế tái hấp thu serotonin dẫn đến tăng nồng độ chất dẫn truyền thần kinh này trong khe tiếp hợp, tăng cường và kéo dài tác dụng của nó trên các vị trí thụ thể sau synap. Ở liều điều trị, fluoxetine ngăn chặn sự hấp thu serotonin của tiểu cầu người. Nó là một chất đối kháng yếu của thụ thể muscarinic, histamine H 1, adrenergic α 1 và α 2, ít ảnh hưởng đến tái hấp thu dopamine. Nó làm giảm các rối loạn ám ảnh cưỡng chế, cũng như giảm cảm giác thèm ăn, có thể dẫn đến giảm cân. Không gây an thần. Khi dùng ở liều điều trị trung bình, nó thực tế không ảnh hưởng đến các chức năng của tim mạch và các hệ thống khác.
Dược động học: Khi dùng đường uống, thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (tới 95% liều dùng), khi dùng với thức ăn sẽ ức chế nhẹ sự hấp thu của fluoxetin. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 6 - 8 giờ. Sinh khả dụng của fluoxetine sau khi uống là hơn 60%. Thuốc tích lũy tốt trong các mô, dễ dàng xuyên qua hàng rào máu não, gắn kết với protein huyết tương hơn 90%. Chuyển hóa ở gan bằng cách khử methyl thành chất chuyển hóa có hoạt tính norfluoxetine và một số chất chuyển hóa chưa xác định. Thải trừ qua thận, giá trị thanh thải của fluoxetine là 94-704 ml / phút, norfluoxetine 60-336 ml / phút. Khoảng 12% lượng thuốc được thải trừ qua đường tiêu hóa. Thời gian bán thải của fluoxetine là khoảng 2-3 ngày, norfluoxetine - 7-9 ngày. Ở bệnh nhân suy gan, thời gian bán thải của fluoxetine và norfluoxetine kéo dài. Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ (tới 25% nồng độ trong huyết thanh).
Hướng dẫn sử dụng
- Suy thoái các nguồn gốc khác nhau.
- Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
- Rối loạn thần kinh Bulimic.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thuốc, sử dụng đồng thời với chất ức chế monoamine oxidase (MAO), thioridazine và pimozide, rối loạn chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 ml / phút) và gan, cho con bú, mang thai.
Cẩn thận: đái tháo đường, hội chứng co giật có nguồn gốc khác nhau và động kinh (kể cả tiền sử), bệnh Parkinson, suy gan và / hoặc thận còn bù, sụt cân quá mức, tâm trạng muốn tự tử.
Liều lượng và cách dùng
Thuốc được dùng bằng đường uống.
Với bệnh trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, liều ban đầu là 20 mg fluoxetine mỗi ngày (vào buổi sáng), bất kể lượng thức ăn. Nếu cần, có thể tăng liều lên 40 - 60 mg / ngày, chia làm 2 - 3 lần. Liều tối đa hàng ngày là 80 mg. Hiệu quả lâm sàng phát triển 1-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị, ở một số bệnh nhân có thể đạt được sau đó.
Trong chứng ăn vô độ, thuốc được sử dụng với liều lượng hàng ngày là 60 mg, chia thành 2-3 lần.
Ở bệnh nhân cao tuổi, liều khuyến cáo hàng ngày là 20 mg.
Bệnh nhân suy thận và gan, cũng như những người có trọng lượng cơ thể thấp, được khuyến cáo sử dụng liều thấp hơn - 10 mg fluoxetine mỗi ngày và kéo dài khoảng cách giữa các liều.
Thời gian nhập viện được xác định bởi bác sĩ chăm sóc và có thể kéo dài trong vài năm.
Tác dụng phụ
Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương: hưng cảm hoặc hưng cảm, tăng xu hướng tự tử, lo lắng, khó chịu, kích động, chóng mặt, nhức đầu, run, mất ngủ hoặc buồn ngủ, rối loạn suy nhược, co giật.
Từ đường tiêu hóa: giảm cảm giác thèm ăn, rối loạn vị giác, buồn nôn, nôn, khô miệng hoặc tăng tiết, tiêu chảy.
Từ hệ thống sinh dục: tiểu tiện không tự chủ hoặc bí tiểu, đau bụng kinh, viêm âm đạo, giảm ham muốn, rối loạn chức năng tình dục ở nam giới (xuất tinh chậm).
Hiếm khi thấy: phản ứng dị ứng dưới dạng phát ban da, mày đay, ngứa, ớn lạnh, sốt, đau cơ và khớp (có thể dùng thuốc kháng histamine và thuốc steroid); tăng tiết mồ hôi, hạ natri máu, nhịp tim nhanh, suy giảm thị lực, ban đỏ đa dạng, viêm mạch. Có lẽ sự phát triển của chứng biếng ăn và sụt cân.
Những tác dụng phụ này thường xảy ra khi bắt đầu điều trị bằng fluoxetine hoặc khi tăng liều lượng thuốc.
Quá liều
Triệu chứng: tâm thần kích động, co giật co giật, rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn.
Sự đối xử: chất đối kháng cụ thể với fluoxetine chưa được tìm thấy. Điều trị triệu chứng được thực hiện, rửa dạ dày với việc bổ nhiệm than hoạt tính, chống co giật - diazepam, duy trì nhịp thở, hoạt động của tim, nhiệt độ cơ thể.
Tương tác với các loại thuốc khác
Bạn không thể sử dụng thuốc đồng thời với các chất ức chế MAO (ví dụ, với selegiline, furazolidone, procarbazine, v.v.), bao gồm cả thuốc chống trầm cảm - chất ức chế MAO; cũng như tryptophan (một tiền chất của serotonin), pimozide, vì có thể phát triển hội chứng serotonergic, biểu hiện ở trạng thái lú lẫn, giảm hưng phấn, kích động tâm thần, co giật, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp, ớn lạnh, run, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy (xem "Hướng dẫn đặc biệt").
Dùng đồng thời fluoxetin với rượu hoặc với các thuốc tác dụng trung ương gây suy nhược chức năng hệ thần kinh trung ương làm tăng tác dụng của chúng.
Fluoxetine ngăn chặn sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm ba vòng và bốn vòng, trazodone, carbamazepine, diazepam, metoprolol, terfenadine, phenytoin (diphenin), làm tăng nồng độ của chúng trong huyết thanh, tăng cường tác dụng và tăng tần suất biến chứng.
Việc sử dụng kết hợp fluoxetin và muối lithi đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong máu, vì nó có thể tăng lên.
Fluoxetine làm tăng tác dụng của thuốc hạ đường huyết.
Khi sử dụng đồng thời với các thuốc có mức độ liên kết cao với protein, đặc biệt với thuốc chống đông máu và digitaloxin, có thể làm tăng nồng độ thuốc tự do (không liên kết) trong huyết tương và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
hướng dẫn đặc biệt
Bệnh nhân tiểu đường có thể bị hạ đường huyết khi điều trị bằng fluoxetine và tăng đường huyết sau khi ngừng thuốc.
Trong bối cảnh của liệu pháp điện giật, sự phát triển của các cơn động kinh kéo dài là có thể xảy ra.
Sau khi sử dụng các chất ức chế MAO, việc chỉ định fluoxetine được phép không sớm hơn 14 ngày. Thuốc ức chế MAO và / hoặc thioridazine không nên được sử dụng sớm hơn 5 tuần sau khi ngừng sử dụng fluoxetine.
Với sự phát triển, chống lại nền tảng của việc dùng fluoxetine, co giật co giật, nên ngừng thuốc.
Khi điều trị cho bệnh nhân nhẹ cân, cần tính đến tác dụng gây chán ăn (có thể giảm cân nặng dần).
Sau khi ngừng thuốc, nồng độ điều trị của nó trong huyết thanh có thể tồn tại trong vài tuần.
Trong thời gian điều trị bằng fluoxetine, không được dùng đồ uống có cồn.
Dùng fluoxetine có thể ảnh hưởng xấu đến hiệu suất công việc đòi hỏi tốc độ phản ứng tinh thần và thể chất cao (điều khiển phương tiện cơ giới, cơ chế, làm việc trên cao, v.v.).
Hình thức phát hành
Viên nang 10 mg hoặc 20 mg. 10 viên nang trong một gói vỉ. Các vỉ 1, 2, 3, 4 hoặc 5 kèm theo hướng dẫn sử dụng được đựng trong hộp các tông.
Đối với bệnh viện - 500, 600, 1000, 1200 viên nang mỗi lọ polyme.
Điều kiện bảo quản
Danh sách B. Nơi khô ráo, tránh ánh sáng và xa tầm tay trẻ em, nhiệt độ không quá 25 ° C.
Tốt nhất trước ngày
3 năm. Không sử dụng sau ngày ghi trên bao bì.
Điều khoản phân phối từ các hiệu thuốc
Theo đơn thuốc.
nhà chế tạo
ZAO ALSI Pharma.
Gửi yêu cầu đến:
Nga, 129272, Matxcova, ngõ cụt Trifonovsky, 3.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Fluoxetine đề cập đến nhóm thuốc chống trầm cảm. Viên nang 10 mg và 20 mg Lannacher, Canon được dùng để điều trị các rối loạn trầm cảm và ám ảnh cưỡng chế, kèm theo lo lắng và sợ hãi. Với việc sử dụng có hệ thống, thuốc làm giảm sự thờ ơ, giảm cảm giác căng thẳng và sợ hãi, cải thiện tâm trạng, giấc ngủ và sự thèm ăn của bệnh nhân.
Hình thức phát hành và thành phần
Viên nang fluoxetine có hình dạng thuôn dài, kích thước nhỏ và có bề mặt nhẵn. Bên trong viên nang là những hạt nhỏ màu trắng. Thành phần hoạt chất chính của thuốc là fluoxetine, hàm lượng trong 1 viên nang là 20 mg.
Hộp bìa cứng có 2 vỉ (20 viên), cũng như hướng dẫn sử dụng thuốc.
tác dụng dược lý
Fluoxetine được phân loại như một dẫn xuất propylamine. Tác dụng dược lý của thuốc là do khả năng ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin trong hệ thần kinh trung ương.
Loại thuốc này giúp thoát khỏi lo lắng và sợ hãi, giảm cảm giác thờ ơ và khao khát, cải thiện hoạt động tinh thần của bệnh nhân, bình thường hóa tâm trạng, thèm ăn và ngủ. Đồng thời, thuốc không ảnh hưởng đến công việc của tim và huyết áp, không gây buồn ngủ.
Để đạt được hiệu quả điều trị của thuốc, thuốc phải được thực hiện trong ít nhất 1-2 tuần.
Hướng dẫn sử dụng
Điều gì giúp fluoxetine? Máy tính bảng được quy định:
- kinorexia (để giảm cảm giác thèm ăn không kiểm soát được, thuốc được sử dụng như một phần của liệu pháp tâm lý phức tạp);
- rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD);
- trầm cảm (đặc biệt là kèm theo sợ hãi), bao gồm cả sự mất tác dụng của các loại thuốc chống trầm cảm khác.
Hướng dẫn sử dụng
Fluoxetine được dùng bằng đường uống, bất cứ lúc nào, bất kể lượng thức ăn.
trạng thái trầm cảm
Liều khởi đầu là 20 mg, 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng, bất kể bữa ăn. Nếu cần, có thể tăng liều lên 40-60 mg mỗi ngày, chia thành 2-3 lần (20 mg mỗi ngày mỗi tuần). Liều tối đa hàng ngày là 80 mg chia làm 2-3 lần. Hiệu quả lâm sàng phát triển 1-2 tuần sau khi bắt đầu điều trị, ở một số bệnh nhân có thể đạt được sau đó.
Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
chứng loạn thần kinh ăn uống
Thuốc được dùng với liều lượng hàng ngày là 60 mg, chia làm 2-3 lần.
Đối với rối loạn khó thở tiền kinh nguyệt, liều khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày.
Việc sử dụng thuốc của bệnh nhân ở các lứa tuổi khác nhau
Không có dữ liệu về sự thay đổi liều lượng tùy thuộc vào độ tuổi. Điều trị bệnh nhân cao tuổi nên được bắt đầu với liều 20 mg mỗi ngày.
Chống chỉ định
Theo hướng dẫn, Fluoxetine được chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Suy gan hoặc thận nặng.
- Điều trị bằng thuốc ức chế MAO.
- Mất trương lực bàng quang.
- Mang thai và cho con bú.
- Gia tăng xu hướng tự tử.
- Không dung nạp cá nhân với thuốc.
- Bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
- Phì đại tuyến tiền liệt.
Việc sử dụng fluoxetine ở bệnh nhân bị hội chứng Parkinson, động kinh, đái tháo đường hoặc suy dinh dưỡng nặng cần được chăm sóc đặc biệt.
Phản ứng phụ
Trong bối cảnh của quá trình điều trị bằng viên nang Fluoxetine, sự phát triển của các phản ứng phụ tiêu cực từ một số cơ quan và hệ thống có thể xảy ra:
- Phản ứng dị ứng - phát ban trên da, ngứa, nổi mày đay (thay đổi giống như vết bỏng cây tầm ma), phù mạch Quincke (sưng các mô mềm, khu trú ở mặt và cơ quan sinh dục ngoài), ít thường xuyên hơn có thể phát triển sốc phản vệ, kèm theo giảm nghiêm trọng huyết áp toàn thân và suy đa cơ quan.
- Hệ thần kinh - nhức đầu, chóng mặt, giảm chú ý, lo lắng, căng thẳng, những giấc mơ sống động (bao gồm cả ác mộng), buồn ngủ vào ban ngày, run tay (run), co giật, hưng phấn, mất ngủ vào ban đêm có thể ít xảy ra hơn.
- Hệ tim mạch - vi phạm nhịp co bóp tim ở dạng cuồng nhĩ, xuất hiện cảm giác nóng ran ở mặt, mức áp lực động mạch hệ thống hiếm khi giảm (hạ huyết áp động mạch), mạch bị viêm (viêm mạch) .
- Gan và đường mật - tình trạng viêm gan (viêm gan), không thể xác định được nguồn gốc chính xác.
- Hệ thống sinh dục - đi tiểu thường xuyên, suy giảm xuất tinh ở nam giới, rối loạn cương dương, cương cứng (cương cứng kéo dài), ở phụ nữ - chảy máu tử cung, kinh nguyệt nhiều. Ngoài ra, trong khi dùng thuốc ở nam giới và phụ nữ, có thể giảm ham muốn tình dục đối với người khác giới (giảm ham muốn tình dục).
- Cơ quan cảm giác - nhìn mờ, hiếm khi giãn đồng tử (giãn đồng tử).
- Hệ tiêu hóa - tiêu chảy, buồn nôn, nôn, khô miệng, chướng bụng (đầy hơi), rối loạn nuốt ít thường xuyên hơn (khó nuốt), đau thực quản có thể phát triển.
- Da và các phần phụ - đổ mồ hôi nhiều (chứng tăng tiết mồ hôi), rụng tóc (rụng tóc), phản ứng nhạy cảm của da với ánh sáng (nhạy cảm với ánh sáng).
Nếu có dấu hiệu của sự phát triển của các tác dụng phụ, khả năng tiếp tục dùng viên nang Fluoxetine được xác định bởi bác sĩ chăm sóc, tùy thuộc vào bản chất và mức độ nghiêm trọng của chúng.
Trẻ em, trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Sử dụng ở trẻ em
Ở trẻ em và thanh thiếu niên bị trầm cảm, rối loạn tâm thần khác, thuốc chống trầm cảm, so với giả dược, làm tăng nguy cơ suy nghĩ tự sát và hành vi tự sát. Do đó, việc bổ nhiệm thuốc trong thời thơ ấu đề cập đến chống chỉ định nhập viện.
hướng dẫn đặc biệt
Trước khi kê đơn viên nang Fluoxetine, bác sĩ phải đọc kỹ hướng dẫn và chú ý đến một số đặc điểm của việc sử dụng thuốc đúng cách, bao gồm:
Thành phần hoạt tính của thuốc có thể làm giảm hoạt động chức năng của hệ thần kinh, do đó, việc thực hiện công việc đòi hỏi sự tập trung đầy đủ của sự chú ý và tốc độ của các phản ứng tâm thần sẽ bị loại trừ.
Với việc sử dụng đồng thời các thuốc được chuyển hóa tích cực ở gan, có thể cần giảm liều điều trị trung bình của viên nang. Xu hướng tự sát có thể xuất hiện ở trẻ em, thanh thiếu niên và người trẻ tuổi khi dùng viên nang Fluoxetine, cần theo dõi cẩn thận.
Không nên uống rượu trong quá trình điều trị bằng thuốc. Fluoxetine và các sản phẩm phân hủy của nó được bài tiết ra khỏi cơ thể trong một thời gian dài. Đây là điều quan trọng cần xem xét khi kê đơn thuốc thuộc các nhóm dược lý khác.
Bệnh nhân mắc đồng thời bệnh tiểu đường có thể giảm rõ rệt lượng đường trong máu (hạ đường huyết) sau khi bắt đầu dùng thuốc này. Trong bối cảnh của liệu pháp điện giật (ECT), co giật do co thắt cơ vân có thể phát triển.
Ở những bệnh nhân có khuynh hướng tự sát dựa trên nền tảng của việc sử dụng thuốc, cần phải theo dõi cẩn thận. Ở những bệnh nhân có trọng lượng cơ thể thấp, có thể giảm thêm trong khi dùng thuốc, vì thuốc có thể làm giảm cảm giác thèm ăn.
Trong mạng lưới hiệu thuốc, viên nang Fluoxetine được phân phát theo đơn. Để ngăn ngừa các biến chứng và ảnh hưởng xấu đến sức khỏe, không nên tự ý dùng thuốc khi chưa có chỉ định y tế phù hợp.
tương tác thuốc
Tác dụng serotonergic của thuốc được tăng cường khi kết hợp với tryptophan. Khả năng phát triển nhiễm độc serotonin tăng lên trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzym MAO.
Khả năng xảy ra các phản ứng có hại và tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương khi kết hợp với các thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương.
Việc sử dụng như một chất hỗ trợ cho liệu pháp sốc điện có thể gây ra sự phát triển của các cơn động kinh kéo dài.
Tăng cường tác dụng của thuốc hạ đường huyết, ethanol, diazepam, alprazolam.
Việc tiếp nhận với các loại thuốc được đặc trưng bởi mức độ liên kết cao với protein có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các tác nhân không liên kết (tự do), cũng như tăng khả năng xảy ra các tác dụng ngoại ý.
Có thể làm tăng nồng độ Li + trong huyết tương, do đó làm tăng khả năng phát triển các tác dụng độc hại của nó. Trong trường hợp sử dụng đồng thời, nên kiểm soát nồng độ Li + trong máu.
Tăng gấp đôi nồng độ trong huyết tương của thuốc chống trầm cảm ba vòng, phenytoin, trazodone, maprotiline. Khi kê đơn fluoxetine kết hợp với thuốc chống trầm cảm ba vòng, nên giảm 50% liều lượng của thuốc sau.
Tương tự của thuốc Fluoxetine
Theo cấu trúc, các chất tương tự được xác định:
- Fluval.
- Fluoxetin hydroclorid.
- Fluxonil.
- Phloxet.
- Prozac.
- Profluzak.
- Cổng thông tin.
- Deprenon.
- Sản phẩm.
- Khungx.
- Flunisan.
- Fluoxetine GEXAL (Lannacher; Nycomed; OBL; Canon).
- Deprex.
- Apo Fluoxetine.
Điều kiện kỳ nghỉ và giá cả
Chi phí trung bình của Fluoxetine Lannacher (viên nang 20 mg số 20) ở Moscow là 137 rúp. Phát hành theo toa.
Thời hạn sử dụng của viên nang là 3 năm. Thuốc phải được bảo quản trong bao bì ban đầu không bị hư hại, ở nơi khô ráo, tối, tránh xa tầm tay trẻ em ở nhiệt độ không khí không cao hơn +25 C.
Lượt xem bài viết: 283
Đang tải...