hoạt chất: chlorpromazine;
1 ml dung dịch chứa chlorpromazine hydrochloride 25 mg;
Tá dược vừa đủ: natri sulfit khan (E 221), natri metabisulphit (E 223), axit ascorbic, natri clorua, nước pha tiêm.
Dạng bào chế. Mũi tiêm.
Tính chất vật lý và hóa học cơ bản: chất lỏng trong suốt không màu hoặc hơi vàng hoặc vàng lục.
Nhóm dược lý.
Thuốc chống loạn thần. Các dẫn xuất phenothiazin có cấu trúc béo.
Mã ATX N05A A01.
Đặc tính dược lý
Dược lực học.
Thuốc an thần kinh của nhóm các dẫn xuất phenothiazin. Cho thấy tác dụng chống loạn thần, an thần và chống nôn rõ rệt. Nó làm suy yếu hoặc loại bỏ hoàn toàn ảo tưởng và ảo giác, ngừng kích động tâm thần, giảm phản ứng tình cảm, lo lắng, hồi hộp và giảm hoạt động vận động. Cơ chế tác dụng chống loạn thần có liên quan đến sự phong tỏa các thụ thể dopaminergic sau synap trong cấu trúc trung bì của não. Nó cũng thể hiện tác dụng ngăn chặn các thụ thể α-adrenergic và ức chế việc giải phóng các hormone tuyến yên và vùng dưới đồi. Tuy nhiên, sự phong tỏa các thụ thể dopamine làm tăng bài tiết prolactin của tuyến yên. Tác dụng chống nôn là do ức chế hoặc phong tỏa các thụ thể dopamine D 2 trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học của tiểu não, ở ngoại vi - phong tỏa dây thần kinh phế vị trong hệ tiêu hóa. Tác dụng an thần là do sự phong tỏa các thụ thể adrenergic trung ương. Cho thấy tác dụng trung bình hoặc yếu đối với cấu trúc ngoại tháp.
Dược động học.
Aminazine được tìm thấy trong máu với một lượng nhỏ 15 phút sau khi dùng liều điều trị và lưu hành trong 2 giờ. Nó có liên kết cao với protein huyết tương (95-98%), được phân bố rộng rãi trong cơ thể, xuyên qua hàng rào máu não, trong khi nồng độ của nó trong não cao hơn trong huyết tương. Thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Chuyển hóa mạnh ở gan với sự hình thành của một số chất chuyển hóa có hoạt tính và không hoạt động. Bài tiết qua nước tiểu, phân, mật.
đặc điểm lâm sàng.
Chỉ định
Trạng thái hoang tưởng mãn tính và ảo giác-hoang tưởng, trạng thái kích động tâm thần ở bệnh nhân tâm thần phân liệt (ảo giác-hoang tưởng, hội chứng cuồng loạn, catatonic), rối loạn tâm thần do rượu, hưng cảm ở bệnh nhân loạn thần hưng cảm, rối loạn tâm thần ở bệnh nhân động kinh, trầm cảm kích động ở bệnh nhân bị rối loạn tâm thần tiền mãn kinh, hưng cảm, cũng như các bệnh khác kèm theo hưng phấn, căng thẳng. Các bệnh về thần kinh, kèm theo tăng trương lực cơ. Đau dai dẳng, bao gồm đau nguyên nhân (kết hợp với thuốc giảm đau), rối loạn giấc ngủ dai dẳng (kết hợp với thuốc thôi miên và thuốc an thần). Bệnh Meniere, nôn trong thai kỳ (xem phần “Sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú”), điều trị và dự phòng nôn trong điều trị bằng thuốc chống ung thư và xạ trị. Ngứa ngoài da. Là một phần của hỗn hợp dung dịch trong gây mê.
Chống chỉ định
Tăng nhạy cảm của cá nhân với chlorpromazine hoặc các thành phần khác của thuốc. Tổn thương gan (xơ gan, viêm gan, vàng da tan máu, sỏi đường mật), thận (viêm thận, viêm bể thận cấp, amyloidosis thận, sỏi niệu), các bệnh về cơ quan tạo máu, các bệnh hệ thống tiến triển của não và tủy sống (nhiễm trùng thần kinh chậm, đa xơ cứng), suy tim mất bù, bệnh tim mạch nặng, loét dạ dày và tá tràng trong đợt cấp, dị tật tim mất bù, hạ huyết áp động mạch nặng, đột quỵ, bệnh huyết khối tắc mạch, loạn dưỡng cơ tim nặng, bệnh tim thấp ở giai đoạn muộn, phù nề, giãn phế quản giai đoạn cuối , bệnh tăng nhãn áp; bí tiểu do tăng sản tuyến tiền liệt; suy nhược nặng hệ thần kinh trung ương, hôn mê, chấn thương sọ não, các bệnh truyền nhiễm cấp tính. Không sử dụng đồng thời với barbiturat, rượu, ma túy.
Tương tác với các loại thuốc khác và các loại tương tác khác.
Tác dụng an thần của chlorpromazine được tăng cường khi dùng đồng thời với zolpidem hoặc zopiclone; an thần kinh - với estrogen. Nồng độ của chlorpromazine trong huyết tương bị giảm bởi các thuốc kháng axit có chứa nhôm và magie hydroxit (chúng làm gián đoạn sự hấp thu của chlorpromazine từ đường tiêu hóa), barbiturat (tăng chuyển hóa của chlorpromazine ở gan). Nồng độ chlorpromazine trong huyết tương tăng lên khi dùng chloroquine, sulfadoxine / pyrimethamine. Cimetidine có thể làm giảm hoặc ngăn chặn nồng độ của chlorpromazine trong máu.
Chlorpromazine có thể làm giảm hoặc thậm chí ngăn chặn hoàn toàn tác dụng hạ huyết áp của guanedine, tăng nồng độ imipramine trong máu và ngăn chặn tác dụng của levodopa; tăng hoặc giảm nồng độ phenytoin trong máu, giảm tác dụng của glycosid tim.
Khi được sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác, có thể:
với thuốc kháng cholinergic- tăng hoạt động kháng cholinergic;
với các chất chống cholinesterase- yếu cơ, làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ;
với epinephrine- sự biến dạng của các tác động sau này, dẫn đến giảm huyết áp sau đó và phát triển hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng và nhịp tim nhanh;
với amitriptyline- tăng nguy cơ mắc chứng rối loạn vận động chậm phát triển, có thể phát triển liệt ruột;
với diazoxide- tăng đường huyết nghiêm trọng;
với cacbonat liti- các triệu chứng ngoại tháp rõ rệt, tác dụng gây độc thần kinh;
với morphin- sự phát triển của rung giật cơ;
với cisapride- kéo dài cộng thêm khoảng QT trên điện tâm đồ;
với Nortriptylineở bệnh nhân tâm thần phân liệt, tình trạng lâm sàng có thể xấu đi, mặc dù nồng độ chlorpromazine trong máu tăng lên;
với thuốc chống trầm cảm ba vòng, maprotiline, chất ức chế monoamine oxidase- kéo dài và tăng cường tác dụng an thần và kháng cholinergic, tăng nguy cơ phát triển hội chứng an thần kinh ác tính;
với các loại thuốc để điều trị cường giáp- tăng nguy cơ phát triển mất bạch cầu hạt;
với các loại thuốc khác gây ra phản ứng ngoại tháp- có thể tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các rối loạn ngoại tháp;
với các loại thuốc gây hạ huyết áp động mạch- hạ huyết áp thế đứng nghiêm trọng có thể xảy ra;
với ephedrine- có thể làm suy yếu tác dụng co mạch của ephedrin.
Trong các bệnh rối loạn thần kinh, kèm theo tăng trương lực cơ với cơn đau dai dẳng, bao gồm cả đau do nguyên nhân, có thể kết hợp chlorpromazine với thuốc giảm đau, với chứng mất ngủ dai dẳng - với thuốc ngủ và thuốc an thần.
Với việc sử dụng đồng thời chlorpromazine với thuốc chống co giật, tác dụng của thuốc sau này được nâng cao và ngưỡng sẵn sàng chống co giật có thể được hạ thấp; với các loại thuốc khác làm giảm tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, cũng như với etanol và các thuốc có chứa etanol, có thể làm tăng suy nhược hệ thần kinh trung ương, cũng như ức chế hô hấp.
Các barbiturat tăng cường chuyển hóa của chlorpromazine, kích thích các enzym gan ở microsome và do đó làm giảm nồng độ trong huyết tương và do đó, hiệu quả điều trị.
Thuốc có thể ngăn chặn hoạt động của amphetamine, levodopa, clonidine, guanethidine, adrenaline.
Tính năng ứng dụng
Hết sức thận trọng, dưới sự giám sát chặt chẽ, thuốc nên được sử dụng để điều trị bệnh nhân có những thay đổi bệnh lý trên hình ảnh máu, bị bệnh thấp khớp, bệnh tim thấp, say rượu, hội chứng Reye, cũng như ung thư vú, tăng huyết áp động mạch nặng, có khuynh hướng phát triển bệnh tăng nhãn áp, với bệnh Parkinson, bệnh mãn tính cơ quan hô hấp (đặc biệt là ở trẻ em), động kinh, bệnh tim mạch vừa phải, bệnh đái tháo đường.
Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân cao tuổi (tăng nguy cơ dùng thuốc an thần và hạ huyết áp quá mức), bệnh nhân suy nhược và suy nhược.
Trong trường hợp phát triển chứng tăng thân nhiệt, là một trong những triệu chứng của hội chứng ác tính an thần kinh, nên ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức.
Ở trẻ em, đặc biệt với các bệnh cấp tính, khi sử dụng thuốc sẽ có nguy cơ xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp.
Khi điều trị bằng thuốc kéo dài, cần theo dõi thành phần máu, chỉ số prothrombin, chức năng gan thận. Sau khi tiêm thuốc, bệnh nhân cần nằm nghỉ 1-1,5 giờ; chuyển đổi đột ngột sang một vị trí thẳng đứng có thể gây ra sự sụp đổ thế đứng.
Để giảm suy nhược thần kinh, sử dụng thuốc chống trầm cảm và thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương. Trong thời gian điều trị, do da có khả năng nhạy cảm với ánh sáng, nên tránh tiếp xúc lâu với ánh nắng mặt trời. Thuốc không có tác dụng chống nôn trong trường hợp buồn nôn là hậu quả của kích thích tiền đình hoặc kích thích cục bộ đường tiêu hóa. Khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân mất trương lực tiêu hóa và đau bụng, nên kê đơn đồng thời dịch vị hoặc axit clohydric (do tác dụng ức chế của chlorpromazine đối với nhu động và bài tiết dịch vị), theo dõi chế độ ăn và chức năng ruột. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc, nhu cầu về riboflavin có thể tăng lên.
Các phenothiazin chống loạn thần có thể làm tăng kéo dài khoảng QT, làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất, bao gồm cả những loại loạn thần, có thể dẫn đến đột tử.
Trước khi kê đơn thuốc, bệnh nhân cần được khám (tình trạng sinh hóa, điện tâm đồ) để loại trừ các yếu tố nguy cơ có thể xảy ra (ví dụ, bệnh tim, tiền sử kéo dài khoảng QT, rối loạn chuyển hóa như hạ kali máu, hạ calci huyết, hạ đường huyết, nhịn ăn, uống rượu. lạm dụng, điều trị đồng thời với các thuốc khác làm kéo dài khoảng QT). Cần theo dõi điện tâm đồ khi bắt đầu điều trị và nếu cần, trong quá trình điều trị.
Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) / ml natri, tức là thực tế không có natri.
Trong trường hợp sử dụng novocain làm dung môi, nên tính đến thông tin về tính an toàn của novocain.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú
Thuốc không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai. Với nhu cầu khẩn cấp về việc sử dụng chlorpromazine trong thời kỳ mang thai, thời gian điều trị nên được giới hạn và vào cuối quý 3 của thai kỳ, nếu có thể, giảm liều. Aminazine kéo dài thời gian sinh con.
Khi sử dụng chlorpromazine cho phụ nữ có thai với liều lượng cao ở trẻ sơ sinh, một rối loạn tiêu hóa liên quan đến tác dụng giống atropine, một triệu chứng ngoại tháp đôi khi được ghi nhận.
Nếu cần thiết, việc sử dụng thuốc nên ngừng cho con bú. Aminazine và các chất chuyển hóa của nó đi qua hàng rào nhau thai vào sữa mẹ.
Khả năng ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng khi điều khiển xe hoặc vận hành các cơ chế khác.
Trong thời gian điều trị bằng chlorpromazine, cần hạn chế lái xe hoặc làm việc với các cơ chế khác.
Liều lượng và cách dùng
Thuốc được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Bác sĩ đặt liều lượng và phác đồ điều trị riêng, tùy thuộc vào chỉ định và tình trạng của bệnh nhân. Với tiêm bắp, liều duy nhất cao nhất là 150 mg, hàng ngày - 600 mg. Thông thường, 1-5 ml dung dịch nên được tiêm bắp không quá 3 lần một ngày. Quá trình điều trị - vài tháng, với liều cao - lên đến 1,5 tháng, sau đó chuyển sang điều trị với liều duy trì, giảm dần liều 25-75 mg mỗi ngày. Trong trường hợp kích động tinh thần cấp tính, tiêm bắp 100-150 mg (4-6 ml dung dịch) hoặc tiêm tĩnh mạch 25-50 mg (1-2 ml dung dịch Aminazine pha loãng trong 20 ml dung dịch glucose 5% hoặc 40%), nếu cần thiết, 100 mg (4 ml dung dịch - trong 40 ml dung dịch glucose). Nhập từ từ. Với tiêm tĩnh mạch, liều duy nhất cao nhất là 100 mg, hàng ngày - 250 mg.
Khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch cho trẻ từ 1 tuổi, liều duy nhất là 250-500 mcg / kg thể trọng; trẻ em từ 5 tuổi (trọng lượng cơ thể lên đến 23 kg) - 40 mg mỗi ngày, 5-12 tuổi (trọng lượng cơ thể - 23-46 kg) - 75 mg mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy nhược và cao tuổi, kê đơn lên đến 300 mg mỗi ngày tiêm bắp hoặc lên đến 150 mg mỗi ngày tiêm tĩnh mạch.
Quá liều
Triệu chứng: nói ngọng, dáng đi loạng choạng, nhịp tim chậm, thở gấp, suy nhược nặng, lú lẫn, suy yếu phản xạ, buồn ngủ, co giật, hạ huyết áp dai dẳng, hạ thân nhiệt, trầm cảm kéo dài, muộn hơn - viêm gan nhiễm độc.
Sự đối xử: liệu pháp điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc. Không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu. Trong điều kiện suy sụp, việc sử dụng cordiamine, caffein, mezaton được khuyến khích. Với sự phát triển của viêm da, nên ngừng điều trị bằng Aminazine và kê đơn thuốc kháng histamine. Các biến chứng thần kinh thường giảm khi giảm liều Aminazine, chúng cũng có thể giảm bằng một đơn thuốc điều chỉnh duy nhất (ví dụ, cyclodol).
Sau khi sử dụng kéo dài thuốc với liều cao (0,5-1,5 g mỗi ngày), trong một số trường hợp cá biệt, có thể xảy ra vàng da, đông máu nhanh, giảm bạch cầu và giảm bạch cầu lympho, thiếu máu, mất bạch cầu hạt, sắc tố da, đóng cặn ở thủy tinh thể và giác mạc.
Phản ứng trái ngược
Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương: với việc sử dụng kéo dài, sự phát triển của hội chứng an thần kinh có thể xảy ra: parkinson, akathisia, thờ ơ tâm thần và những thay đổi khác trong tâm thần, phản ứng chậm với kích thích bên ngoài, mờ mắt; phản ứng ngoại tháp loạn dưỡng, rối loạn vận động chậm, trầm cảm an thần kinh, suy điều nhiệt, hội chứng ác tính an thần kinh; co giật, mất ngủ, kích động, mê sảng, buồn ngủ, ác mộng, trầm cảm.
Từ phía hệ thống tim mạch: hạ huyết áp động mạch (đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch), nhịp tim nhanh; thay đổi trên điện tâm đồ (kéo dài khoảng QT, đoạn ST bị lõm xuống, thay đổi sóng T và U, rối loạn nhịp tim).
Từ đường tiêu hóa: vàng da ứ mật, buồn nôn, nôn mửa; khô miệng, táo bón.
Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, thay đổi huyết học, tăng bạch cầu ái toan.
Từ hệ thống tiết niệu: khó đi tiểu; chủ nghĩa tư nhân.
Từ hệ thống nội tiết: rối loạn kinh nguyệt, liệt dương, nữ hóa tuyến vú, tăng cân; galactorrhea; tăng prolactin máu, tăng đường huyết, rối loạn dung nạp glucose, tăng cholesterol máu.
Từ phía hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn, bao gồm phát ban da, ngứa; viêm da tróc vảy, ban đỏ đa dạng; phù mạch, co thắt phế quản, mày đay, lupus ban đỏ hệ thống và các phản ứng dị ứng khác.
Từ da và màng nhầy: nếu dung dịch dính trên màng nhầy, trên da và dưới da - kích ứng mô: phản ứng tại chỗ tiêm, bao gồm sự xuất hiện của thâm nhiễm đau đớn, tổn thương nội mô. Sắc tố da, nhạy cảm với ánh sáng. Để ngăn ngừa những hiện tượng này, pha loãng dung dịch clorpromazin với các dung dịch novocain, glucoza, dung dịch natri clorid 0,9%.
Từ phía các cơ quan của thị giác: Nếu sử dụng kéo dài với liều lượng cao, có thể gây lắng đọng chlorpromazine trong các cấu trúc phía trước của mắt (giác mạc và thủy tinh thể), điều này có thể đẩy nhanh quá trình lão hóa tự nhiên của thủy tinh thể, co cứng.
Từ phía của hệ thống hô hấp: nghẹt mũi.
Chung: báo cáo cá nhân về đột tử khi dùng chlorpromazine.
Tốt nhất trước ngày
Điều kiện bảo quản
Bảo quản trong bao bì gốc ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
Tránh xa tầm tay trẻ em.
Không tương thích.
Không trộn trong cùng một ống tiêm với các loại thuốc khác.
Bưu kiện
2 ml trong một ống, 10 ống trong một vỉ, 1 vỉ trong một gói; 2 ml mỗi ống, 10 ống mỗi hộp.
Theo đơn thuốc.
nhà chế tạo
PJSC "Galicpharm"
Vị trí của nhà sản xuất và địa chỉ của nơi kinh doanh.
Ukraina, 79024, Lviv, st. Opryshkovskaya, 6/8.
Thuốc "Aminazin" có sẵn ở dạng dragees, viên nén và dung dịch tiêm.
Các viên nén được bao phim với màu nâu đỏ, mỗi viên chứa 25, 50 hoặc 100 mg hoạt chất - chlorpromazine hydrochloride. Trên mặt cắt ngang, viên thuốc có màu trắng hoặc gần như trắng. Thành phần của thuốc còn có tinh bột khoai tây, monohydrat lactose, stearat và một số tá dược khác. Máy tính bảng được đóng gói trong các ô đường viền, trong một gói - 10 hoặc 20 chiếc.
Thành phần của dragee, ngoài 25, 50 hoặc 100 mg chlorpromazine hydrochloride, bao gồm sucrose, xi-rô tinh bột, gelatin, sáp, bột talc, titanium dioxide và dầu hướng dương. Dragee được sản xuất trong các gói bìa cứng 10, 30, 50 và 100 miếng. (trong ô đường viền) hoặc lon polyme 1600, 2285 và 3200 chiếc.
Dung dịch tiêm có sẵn trong các ống 1, 2, 5 và 10 ml, nó cũng chứa các thành phần bổ sung, đặc biệt, natri sulfat khan và axit ascorbic. 1 ml dung dịch chứa 25 mg chlorpromazine hydrochloride.
tác dụng dược lý
Thuốc chống loạn thần "Aminazin", thuộc nhóm thuốc an thần kinh, có tác dụng an thần rõ rệt. Thuốc có thể làm giảm đáng kể cường độ hoặc loại bỏ hoàn toàn ảo giác và / hoặc ảo tưởng, ngừng kích động tâm thần, giảm mức độ biểu hiện của các phản ứng ái kỷ, lo lắng và hồi hộp, cũng như hoạt động vận động.
Hiệu quả điều trị của thuốc là do "Aminazine" có khả năng ngăn chặn các thụ thể dopaminergic sau synap trong cấu trúc trung bì của não, cũng như tác dụng ngăn chặn các thụ thể α-adrenergic, ngăn chặn việc giải phóng các hormone tuyến yên và vùng dưới đồi. Đồng thời, do sự phong tỏa các thụ thể dopamine, mức độ bài tiết prolactin của tuyến yên tăng lên.
"Aminazine" cũng có tác dụng chống nôn trung ương, có liên quan đến việc ức chế hoặc phong tỏa các thụ thể dopamine D2 trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học của tiểu não. Tác dụng chống nôn ở ngoại vi là do sự phong tỏa của dây thần kinh phế vị trong đường tiêu hóa. Tác dụng chống nôn có lẽ được tăng cường nhờ đặc tính kháng cholinergic, an thần và kháng histamine của thuốc.
Người ta cho rằng tác dụng an thần của "Aminazin" được tuyên bố bởi hoạt động ngăn chặn alpha-adrenergic của hoạt chất, đồng thời có tác dụng ngoại tháp trung bình hoặc yếu.
Dược động học
Chlorpromazine sau khi uống được hấp thu qua đường tiêu hóa khá nhanh, nhưng đôi khi không đầy đủ. Nồng độ của thuốc đạt mức tối đa thường là 2-4 giờ sau khi uống.
Do tác dụng của thuốc “đi qua đầu tiên” qua gan, nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi uống viên nén hoặc thuốc nhỏ hơn sau khi tiêm bắp. Thuốc được chuyển hóa nhiều ở gan, tạo thành cả chất chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính.
Hơn 95% chlorpromazine liên kết với protein huyết tương, phân bố rộng rãi trong cơ thể và xuyên qua hàng rào máu não. Mức độ thuốc trong não cao hơn trong huyết tương.
Điều quan trọng cần lưu ý là các thông số dược động học có thể khác nhau ở cùng một bệnh nhân. Đồng thời, không có mối tương quan trực tiếp giữa nồng độ trong huyết tương của chlorpromazine và các chất chuyển hóa của nó và hiệu quả điều trị.
Thời gian bán thải của chlorpromazine thường là 30 giờ. Người ta cho rằng việc loại bỏ các chất chuyển hóa của thuốc cần một thời gian dài hơn. Dài.
"Aminazine" rời khỏi cơ thể bệnh nhân qua thận, và cũng được bài tiết qua mật dưới dạng chất chuyển hóa.
Chỉ định
Thuốc được sử dụng:
- với trạng thái hoang tưởng và ảo giác kéo dài, rối loạn tâm thần vận động, rối loạn tâm thần do rượu, ảo giác hưng cảm xảy ra trên nền của rối loạn tâm thần trầm cảm mê sảng và các rối loạn tâm thần khác có tính chất nội sinh, biểu hiện chủ yếu ở tuổi trẻ và trưởng thành và diễn ra theo chu kỳ;
- với chứng nôn mửa ở phụ nữ có thai và bệnh Meniere - như một loại thuốc chống nôn hiệu quả;
- để điều trị chlorethylamine trong các bệnh ung thư;
- bị ngứa da và các tình trạng bệnh lý tương tự.
"Aminazin" cũng được quy định cho mục đích:
- tiền mê và gây mê tăng lực;
- hạ thân nhiệt nhân tạo (như một phần của hỗn hợp dung dịch được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp).
Chỉ định cho việc sử dụng "Aminazin" cũng được xem xét:
- trầm cảm kích động, kết hợp với rối loạn tâm thần trước tuổi trưởng thành;
- các bệnh về thần kinh với sự gia tăng hơn nữa trong trương lực cơ;
- đau dai dẳng, bao gồm cả đau nguyên nhân (thuốc được sử dụng kết hợp với thuốc giảm đau); rối loạn giấc ngủ dai dẳng (thuốc được dùng kết hợp với thuốc ngủ và thuốc an thần).
Liều lượng, phác đồ và thời gian điều trị
Liều duy nhất cho bệnh nhân người lớn thường từ 10 đến 100 mg, liều tối đa hàng ngày không quá 600 mg.
Đối với trẻ em từ 1-5 tuổi, liều lượng được tính theo công thức - 500 mcg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể, tính đến lượng uống sau mỗi 4-6 giờ.
Đối với trẻ em trên năm tuổi, trong các trường hợp tiêu chuẩn, liều lượng dành cho người lớn được chia đôi hoặc ba, tùy thuộc vào độ tuổi, chỉ định và tình trạng chung.
Khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cho bệnh nhân người lớn, từ 25 đến 50 mg được kê đơn như liều ban đầu. Đối với trẻ em trên một tuổi, thuốc được dùng với một liều duy nhất, được tính theo công thức - 250-500 mcg mỗi kg trọng lượng cơ thể.
Bất kể dạng bào chế, liều lượng của thuốc và tần suất sử dụng thuốc được xác định bởi bác sĩ chăm sóc trên cơ sở cá nhân.
Liều duy nhất tối đa cho bệnh nhân người lớn là:
- 300 mg uống;
- 150 mg bằng cách tiêm bắp;
- 100 mg tiêm tĩnh mạch.
Tác dụng phụ
Trong số các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất xảy ra khi kê đơn Aminazine, những tác dụng sau nổi bật:
- từ phía của hệ thống thần kinh trung ương: chứng loạn thần kinh, nhìn mờ, ít thường xuyên hơn - phản ứng ngoại tháp loạn dưỡng, vi phạm điều tiết nhiệt, sự phát triển của hội chứng ác tính an thần kinh (MNS);
- từ phía của hệ thống tim mạch: hạ huyết áp động mạch (đặc biệt là khi tiêm tĩnh mạch của thuốc) và nhịp tim nhanh;
- từ đường tiêu hóa: các biểu hiện khó tiêu có khả năng xảy ra, ít thường xuyên hơn - sự phát triển của vàng da ứ mật;
- từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt (hiếm);
- từ hệ thống tiết niệu: khó đi tiểu (hiếm khi);
- từ hệ thống nội tiết: nữ hóa tuyến vú, bất lực, rối loạn kinh nguyệt, tăng cân.
Phản ứng dị ứng có thể xảy ra, biểu hiện bằng ngứa da và phát ban.
Hiếm khi hơn đáng kể, khi sử dụng Aminazine, có thể quan sát thấy viêm da tróc vảy, ban đỏ đa dạng, nhạy cảm với ánh sáng và các biểu hiện da liễu khác.
Chống chỉ định sử dụng
Thuốc "Aminazin" không được dùng trong các trường hợp sau:
- chức năng gan và / hoặc thận bất thường;
- bệnh của cơ quan tạo máu;
- các bệnh toàn thân tiến triển của não và tủy sống;
- phù nề cơ;
- bệnh của hệ thống tim mạch ở các dạng nghiêm trọng;
- bệnh huyết khối tắc mạch;
- giãn phế quản (ở giai đoạn sau);
- bệnh tăng nhãn áp góc đóng;
- bí tiểu xảy ra trên nền của tăng sản tuyến tiền liệt;
- suy nhược rõ rệt của hệ thống thần kinh trung ương và hôn mê;
- chấn thương sọ não.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Thuốc được chỉ định trong thời kỳ mang thai nên được sử dụng với liều lượng thấp nhất có thể. Ngoài ra, thời gian điều trị nên được giới hạn. Vào cuối thai kỳ, nên giảm liều lượng Aminazine.
Cần lưu ý rằng thuốc có thể có tác dụng kéo dài thời gian sinh đẻ.
Trong thời gian điều trị bằng Aminazin, nên ngừng cho con bú vì chlorpromazine và các chất chuyển hóa của nó, vượt qua hàng rào nhau thai, được bài tiết qua sữa mẹ.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy chlorpromazine có thể gây quái thai. Việc sử dụng "Aminazin" với liều lượng cao trong thời kỳ mang thai có thể gây rối loạn tiêu hóa ở trẻ sơ sinh, có liên quan đến hoạt động giống atropine, cũng như hình thành hội chứng ngoại tháp.
Nhà sản xuất: Arterium (Arterium) Ukraine
Mã ATC: N05AA01
Nhóm trang trại:
Dạng phát hành: Dạng bào chế lỏng. Mũi tiêm.
Đặc điểm chung. Thành phần:
Hoạt chất: chlorpromazine;
1 ml dung dịch chứa chlorpromazine hydrochloride 25 mg;
Tá dược: natri sulfit khan (E 221), natri metabisulphit (E 223), axit ascorbic, natri clorid, nước pha tiêm.
Đặc tính dược lý:
Dược lực học. Chlorpromazine là thuốc an thần kinh thuộc nhóm các dẫn xuất phenothiazine béo. Cho thấy một tác dụng chống loạn thần rõ rệt, loại bỏ. giảm cảm giác sợ hãi, hung hãn, chậm phát triển tâm thần vận động. Ngoài tác dụng làm dịu thần kinh và an thần, nó có tác dụng chống nôn, hạ nhiệt, hạ huyết áp và antiserotonin. Chặn các liên hệ giữa thần kinh trung ương và dopaminergic. Tăng cường hoạt động của thuốc giảm đau, thuốc gây tê cục bộ, thuốc ngủ và thuốc chống co giật.
Dược động học. Chlorpromazine được chuyển hóa ở gan, tạo thành chất chuyển hóa cả hoạt tính và không hoạt động. Nó được bài tiết qua nước tiểu và phân, đi qua hàng rào máu não, trong khi nồng độ của nó trong não vượt quá nồng độ trong huyết tương. Thời gian bán thải khá dài (4 tuần trở lên).
đặc tính dược phẩm.
Tính chất vật lý và hóa học cơ bản: chất lỏng trong suốt không màu hoặc hơi vàng, hoặc vàng lục.
Không tương thích. Không trộn trong cùng một ống tiêm với các loại thuốc khác.
Hướng dẫn sử dụng:
Trạng thái hoang tưởng mãn tính và ảo giác-hoang tưởng, trạng thái kích động tâm thần ở bệnh nhân tâm thần phân liệt (ảo giác-hoang tưởng, hội chứng hưng cảm, catatonic), ở bệnh nhân rối loạn tâm thần hưng cảm, rối loạn tâm thần ở bệnh nhân động kinh, ở bệnh nhân trầm cảm rối loạn tâm thần, cũng như các bệnh khác kèm theo hưng phấn, căng thẳng. Các bệnh lý thần kinh kèm theo tăng trương lực cơ. Đau dai dẳng, bao gồm (kết hợp với thuốc giảm đau), rối loạn giấc ngủ dai dẳng (kết hợp với thuốc ngủ và thuốc an thần). , ở phụ nữ có thai, điều trị và ngăn ngừa nôn trong thời gian điều trị bằng thuốc chống ung thư và với. Ngứa ngoài da. Là một phần của "hỗn hợp dung dịch" trong gây mê.
Quan trọng! Tìm hiểu cách điều trị
Liều lượng và cách dùng:
Thuốc được kê đơn tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch. Bác sĩ đặt liều lượng và phác đồ điều trị riêng, tùy thuộc vào chỉ định và tình trạng của bệnh nhân. Với tiêm bắp, liều duy nhất cao nhất là 150 mg, hàng ngày - 600 mg. Thông thường, 1-5 ml dung dịch 2,5% được tiêm bắp không quá 3 lần một ngày. Quá trình điều trị là vài tháng, với liều cao - đến 1,5 tháng, sau đó họ chuyển sang điều trị với liều duy trì, giảm dần liều 25-75 mg mỗi ngày. Trong trường hợp kích động tâm thần cấp tính, 100-150 mg (4-6 ml dung dịch 2,5%) được tiêm bắp hoặc 25-50 mg tiêm tĩnh mạch (1-2 ml dung dịch chlorpromazine 2,5% được pha loãng trong 20 ml dung dịch Dung dịch glucose 5% hoặc 40%), nếu cần, 100 mg (4 ml dung dịch 2,5% trong 40 ml dung dịch glucose). Nhập từ từ. Với tiêm tĩnh mạch, liều duy nhất cao nhất là 100 mg, liều hàng ngày là 250 mg.
Khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cho trẻ em trên 1 tuổi, một liều duy nhất là 250-500 kmg / kg thể trọng; trẻ em trên 5 tuổi (trọng lượng cơ thể lên đến 23 kg) - 40 mg mỗi ngày, 5-12 tuổi (trọng lượng cơ thể - 23-46 kg) - 75 mg mỗi ngày.
Bệnh nhân suy yếu và bệnh nhân cao tuổi được kê đơn lên đến 300 mg mỗi ngày tiêm bắp hoặc lên đến 150 mg mỗi ngày - tiêm tĩnh mạch.
Tính năng ứng dụng:
Hết sức thận trọng, dưới sự giám sát chặt chẽ, thuốc được sử dụng để điều trị bệnh nhân có những thay đổi bệnh lý trên hình ảnh máu, bệnh thấp khớp, bệnh tim thấp, nghiện rượu, hội chứng Reye, cũng như ung thư vú, có xu hướng phát triển, bị Parkinson bệnh, các bệnh hô hấp mãn tính (đặc biệt ở trẻ em), động kinh.
Cần thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân cao tuổi (tăng nguy cơ dùng thuốc an thần và hạ huyết áp quá mức), bệnh nhân gầy còm và suy nhược.
Trong trường hợp phát triển chứng tăng thân nhiệt, là một trong những triệu chứng của hội chứng ác tính an thần kinh, bạn nên ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức.
Ở trẻ em, đặc biệt với các bệnh cấp tính, khi sử dụng thuốc sẽ có nguy cơ xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp.
Khi điều trị kéo dài bằng thuốc, cần theo dõi thành phần máu, chỉ số prothrombin, chức năng gan thận. Sau khi tiêm thuốc, bệnh nhân cần nằm nghỉ 1-1,5 giờ; chuyển đổi đột ngột sang tư thế thẳng đứng có thể gây ra tư thế đứng.
Thuốc chống trầm cảm và thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương được sử dụng để làm giảm chứng trầm cảm do loạn thần kinh. Trong thời gian điều trị, do da có khả năng nhạy cảm với ánh sáng, nên tránh tiếp xúc lâu với ánh nắng mặt trời. Thuốc không có tác dụng chống nôn khi đó là kết quả của kích thích tiền đình hoặc kích thích cục bộ đường tiêu hóa. Khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân mất trương lực tiêu hóa và đau bụng, nên kê đơn đồng thời dịch vị hoặc axit clohydric (do tác dụng ức chế của chlorpromazine đối với nhu động và bài tiết dịch vị), theo dõi chế độ ăn và chức năng ruột. Ở những bệnh nhân sử dụng thuốc, nhu cầu về riboflavin có thể tăng lên.
Các phenothiazin chống loạn thần có thể làm tăng kéo dài khoảng QT, làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh, có thể dẫn đến đột tử. Trước khi kê đơn thuốc, bệnh nhân cần được kiểm tra (tình trạng sinh hóa, điện tâm đồ) để loại trừ các yếu tố nguy cơ có thể xảy ra (ví dụ, bệnh tim, tiền sử kéo dài khoảng QT, rối loạn chuyển hóa như lạm dụng rượu, điều trị đồng thời với các thuốc khác. gây kéo dài khoảng QT). Cần theo dõi điện tâm đồ khi bắt đầu điều trị bằng thuốc và nếu cần, trong quá trình điều trị.
Khả năng ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng khi điều khiển xe hoặc làm việc với các cơ cấu khác. Trong thời gian điều trị bằng chlorpromazine, cần hạn chế lái xe hoặc làm việc với các cơ chế khác.
Phản ứng phụ:
Từ phía hệ thống thần kinh trung ương: với việc sử dụng kéo dài, sự phát triển của hội chứng an thần kinh có thể xảy ra: thờ ơ về tinh thần và những thay đổi khác trong tâm thần, chậm phản ứng với kích thích bên ngoài, mờ mắt; hiếm khi - phản ứng ngoại tháp loạn dưỡng, rối loạn vận động chậm, trầm cảm an thần kinh, suy điều hòa nhiệt độ, hội chứng ác tính an thần kinh; trong những trường hợp cá biệt - mất ngủ, kích động.
Từ phía hệ thống tim mạch: có thể (đặc biệt với tiêm tĩnh mạch) ,; rất hiếm - Thay đổi điện tâm đồ (kéo dài khoảng QT, đoạn ST bị lõm xuống, thay đổi sóng T và U,).
Từ đường tiêu hóa: hiếm khi - vàng da ứ mật, buồn nôn, nôn mửa; rất hiếm khi - khô miệng.
Từ phía của hệ thống hình thành máu: hiếm khi -,.
Từ hệ thống tiết niệu: hiếm - khó đi tiểu; rất hiếm - .
Từ hệ thống nội tiết: rối loạn kinh nguyệt, bất lực, tăng cân; rất hiếm - .
Phản ứng dị ứng: có thể phát ban da, ngứa; hiếm khi - tróc da, hồng ban đa dạng; rất hiếm - phù mạch ,.
Phản ứng da liễu: hiếm - sắc tố da, nhạy cảm với ánh sáng. Nếu dung dịch tiếp xúc với màng nhầy, trên da và dưới da - kích ứng mô; sau khi tiêm bắp - thường xuất hiện các vết thâm nhiễm đau đớn tại chỗ tiêm; khi tiêm tĩnh mạch, có thể gây tổn thương lớp nội mạc mạch máu. Để ngăn ngừa những hiện tượng này, các giải pháp của chlorpromazine được pha loãng với các dung dịch của novocain, glucose, 0,9% dung dịch natri clorua.
Về phần cơ quan thị giác: khi sử dụng liều cao kéo dài, có thể gây lắng đọng chlorpromazine trong các cấu trúc phía trước của mắt (giác mạc và thủy tinh thể), điều này có thể đẩy nhanh quá trình lão hóa tự nhiên của thủy tinh thể.
Tương tác với các loại thuốc khác:
Tác dụng an thần của chlorpromazine được tăng cường khi sử dụng đồng thời với zolpidem mlm zopiclone; an thần kinh - với estrogen. Nồng độ chlorpromazine trong huyết tương bị giảm do các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magnesi hydroxit (tăng hấp thu chlorpromazine từ đường tiêu hóa), barbiturat (tăng chuyển hóa chlorpromazine ở gan). Nồng độ chlorpromazine trong huyết tương tăng lên khi dùng chloroquine, sulfadoxine / pyrimethamine. Cimetidine có thể làm giảm hoặc tăng nồng độ chlorpromazine trong máu.
Chlorpromazine có thể làm giảm hoặc ức chế hoàn toàn tác dụng hạ huyết áp của guanethidine, làm tăng nồng độ imipramine trong máu, ức chế tác dụng của levodopa; tăng hoặc giảm nồng độ phenytoin trong máu, giảm tác dụng của glycosid tim.
Khi được sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác, có thể:
với thuốc kháng cholinergic - tăng hành động kháng cholinergic;
với các tác nhân kháng cholinesterase - yếu cơ, làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ;
với epinephrine - sự biến dạng của các tác động của thuốc sau này, dẫn đến giảm huyết áp hơn nữa và phát triển hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng và nhịp tim nhanh;
với amitriptyline - tăng nguy cơ mắc chứng rối loạn vận động chậm phát triển, có thể xảy ra liệt ruột;
với diazoxide - tăng đường huyết nghiêm trọng;
với doxepin - tăng áp lực máu;
với lithi cacbonat - các triệu chứng ngoại tháp rõ rệt, tác dụng độc thần kinh;
với morphine - sự phát triển của rung giật cơ;
với cisapride - phụ gia kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ;
với Nortriptyline ở bệnh nhân tâm thần phân liệt - tình trạng lâm sàng có thể xấu đi, mặc dù nồng độ chlorpromazine trong máu tăng lên;
với thuốc chống trầm cảm ba vòng, chất ức chế monoamine oxidase - làm tăng nguy cơ phát triển hội chứng loạn thần kinh ác tính;
với các loại thuốc để điều trị cường giáp - nguy cơ phát triển chứng mất bạch cầu hạt tăng lên;
với các thuốc khác gây ra phản ứng ngoại tháp - có thể tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các rối loạn ngoại tháp;
với các thuốc gây hạ huyết áp động mạch - có thể hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng;
với ephedrin - có thể làm suy yếu tác dụng co mạch của ephedrin.
Với các bệnh rối loạn thần kinh, đi kèm với tăng trương lực cơ, đau dai dẳng, bao gồm cả đau do nguyên nhân, có thể kết hợp chlorpromazine với thuốc giảm đau, với chứng mất ngủ dai dẳng - với thuốc ngủ và thuốc an thần. Với việc sử dụng đồng thời chlorpromazine với thuốc chống co giật, tác dụng của thuốc sau này được tăng cường; với các loại thuốc khác làm giảm tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, cũng như với etanol và các thuốc có chứa etanol, có thể làm tăng suy nhược hệ thần kinh trung ương, cũng như ức chế hô hấp.
Các barbiturat tăng cường chuyển hóa của chlorpromazine, kích thích các enzym gan ở microsome và do đó làm giảm nồng độ của nó trong huyết tương, do đó, hiệu quả điều trị. Thuốc có thể ức chế hoạt động của amphetamine, levodopa, clonidine, guanedin, adrenaline.
Chống chỉ định:
Tăng nhạy cảm của cá nhân với chlorpromazine hoặc các thành phần khác của thuốc. Thiệt hại cho gan (xơ gan, vàng da tan máu), thận (viêm thận, cấp tính, thận,), các bệnh của cơ quan tạo máu, các bệnh hệ thống tiến triển của não và tủy sống (nhiễm trùng thần kinh chậm
Sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Nếu cần sử dụng chlorpromazine trong thời kỳ mang thai thì cần hạn chế thời gian điều trị, trong 3 tháng cuối thai kỳ nếu có thể nên giảm liều. Cần lưu ý rằng chlorpromazine kéo dài thời gian chuyển dạ.
Khi sử dụng chlorpromazine ở liều cao, phụ nữ có thai ở trẻ sơ sinh đôi khi ghi nhận chứng khó tiêu liên quan đến tác dụng giống atropine, hội chứng ngoại tháp. Nếu cần thiết, việc sử dụng thuốc nên ngừng cho con bú. Aminazine và các chất chuyển hóa của nó đi qua hàng rào nhau thai và vào sữa mẹ.
Quá liều:
Các trường hợp quá liều thuốc không được mô tả. Để ngăn ngừa quá liều, cần phải tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng khuyến cáo của thuốc.
Trong điều kiện suy sụp, việc sử dụng cordiamine, caffein, mezaton được khuyến khích. Với sự phát triển của viêm da, điều trị bằng chlorpromazine được ngừng và thuốc kháng histamine được kê đơn. Các biến chứng thần kinh thường giảm khi giảm liều chlorpromazine, chúng cũng có thể giảm khi dùng một lần cyclodol hoặc tropacin.
Sau khi sử dụng liều lượng lớn thuốc kéo dài (0,5-1,5 g mỗi ngày), trong một số trường hợp cá biệt, có thể xảy ra vàng da, đông máu nhanh, giảm bạch cầu và giảm bạch cầu lympho, thiếu máu, mất bạch cầu hạt, sắc tố da, đóng cục ở thủy tinh thể và giác mạc.
Điều kiện bảo quản:
Thời hạn sử dụng 2 năm. Bảo quản ở nơi tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 25 ° C. Tránh xa tầm tay trẻ em.
Điều kiện để lại:
Theo đơn thuốc
Bưu kiện:
2 ml trong một ống, 10 ống trong một vỉ, 1 vỉ trong một gói; 2 ml mỗi ống, 10 ống mỗi hộp.
Thành phần và hình thức phát hành của thuốc
Viên nén bao phim màu nâu đỏ đến nâu, hình tròn, hai mặt lồi; ở mặt cắt ngang, nhân có màu trắng hoặc gần như trắng.
Tá dược: tinh bột khoai tây - 82,6 mg, cellulose vi tinh thể - 140 mg, monohydrat lactose - 60 mg, copovidone - 1,4 mg, croscarmellose natri - 12 mg, magnesi stearat - 4 mg.
Thành phần của vỏ phim: Opadry II 85F25509 - 16 mg, bao gồm rượu polyvinyl thủy phân một phần - 40%, macrogol-3350 - 20,2%, bột talc - 14,8%, thuốc nhuộm sắt oxit đỏ - 20,2%, thuốc nhuộm sắt oxit đen - 4%, thuốc nhuộm sắt oxit màu vàng - 0,8 %.
10 miếng. - bao bì đường viền di động (1) - bao bì các tông.
tác dụng dược lý
Thuốc chống loạn thần (an thần kinh) từ nhóm các dẫn xuất phenothiazin. Nó có tác dụng chống loạn thần, an thần rõ rệt. Nó làm suy yếu hoặc loại bỏ hoàn toàn ảo tưởng và ảo giác, ngừng kích động tâm thần, giảm phản ứng tình cảm, lo lắng, hồi hộp và giảm hoạt động vận động.
Cơ chế tác dụng chống loạn thần có liên quan đến sự phong tỏa các thụ thể dopaminergic sau synap trong cấu trúc trung bì của não. Nó cũng có tác dụng ngăn chặn các thụ thể α-adrenergic và ức chế việc giải phóng các hormone tuyến yên và vùng dưới đồi. Tuy nhiên, sự phong tỏa các thụ thể dopamine làm tăng bài tiết prolactin của tuyến yên.
Tác dụng chống nôn trung ương là do ức chế hoặc phong tỏa các thụ thể dopamine D 2 trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học của tiểu não, tác dụng ngoại vi là do phong tỏa dây thần kinh phế vị trong đường tiêu hóa. Tác dụng chống nôn được tăng cường, rõ ràng là do các đặc tính kháng cholinergic, an thần và kháng histamine. Tác dụng an thần rõ ràng là do hoạt động ngăn chặn alpha-adrenergic. Nó có tác dụng ngoại tháp trung bình hoặc yếu.
Dược động học
Khi dùng đường uống, chlorpromazine được hấp thu nhanh chóng nhưng đôi khi không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. C max trong máu đạt được sau 2-4 giờ, nó chịu tác dụng của "đường đầu tiên" qua gan. Liên quan đến tác dụng này, nồng độ trong huyết tương sau khi uống nhỏ hơn nồng độ sau khi uống.
Chuyển hóa mạnh ở gan với sự hình thành của một số chất chuyển hóa có hoạt tính và không hoạt động.
Các con đường chuyển hóa của chlorpromazine bao gồm hydroxyl hóa, liên hợp với axit glucuronic, oxy hóa N, oxy hóa các nguyên tử lưu huỳnh, dealkyl hóa.
Chlorpromazine có liên kết cao với protein huyết tương (95-98%). Nó được phân bố rộng rãi trong cơ thể, thâm nhập qua BBB, trong khi nồng độ trong não cao hơn trong huyết tương.
Sự thay đổi rõ rệt của các thông số dược động học ở cùng một bệnh nhân đã được ghi nhận. Không có mối tương quan trực tiếp giữa nồng độ trong huyết tương của chlorpromazine với các chất chuyển hóa và hiệu quả điều trị của nó.
T 1/2 chlorpromazine là khoảng 30 giờ; người ta tin rằng quá trình đào thải các chất chuyển hóa của nó có thể lâu hơn. Bài tiết qua nước tiểu và mật dưới dạng chất chuyển hóa.
Chỉ định
Trạng thái hoang tưởng mãn tính và ảo giác-hoang tưởng, trạng thái kích động tâm thần trong bệnh tâm thần phân liệt (ảo giác-hoang tưởng, hội chứng hưng cảm, catatonic), rối loạn tâm thần do rượu, hưng phấn trong rối loạn tâm thần hưng cảm, rối loạn tâm thần trong động kinh, trầm cảm kích động ở bệnh nhân loạn thần tiền mãn kinh, hưng cảm - rối loạn tâm thần trầm cảm, cũng như các bệnh khác kèm theo hưng phấn, căng thẳng. Các bệnh về thần kinh, kèm theo tăng trương lực cơ. Đau dai dẳng, incl. đau nhân quả (kết hợp với), rối loạn giấc ngủ dai dẳng (kết hợp với thuốc ngủ và thuốc an thần). Bệnh Meniere, nôn mửa của phụ nữ có thai, điều trị và phòng ngừa nôn mửa trong điều trị bằng thuốc chống ung thư và xạ trị. Da liễu ngứa. Là một phần của "hỗn hợp dung dịch" trong gây mê.
Chống chỉ định
Rối loạn chức năng gan, thận, cơ quan tạo máu, bệnh hệ thống tiến triển của não và tủy sống, phù cơ, bệnh tim mạch nặng, bệnh huyết khối tắc mạch; giãn phế quản giai đoạn cuối; bệnh tăng nhãn áp góc đóng; bí tiểu liên quan đến tăng sản tuyến tiền liệt; suy nhược thần kinh trung ương nặng, hôn mê, chấn thương sọ não.
Liều lượng
Được cài đặt riêng lẻ. Khi dùng đường uống cho người lớn, liều duy nhất 10-100 mg, liều hàng ngày 25-600 mg; đối với trẻ em từ 1-5 tuổi - 500 mcg / kg mỗi 4-6 giờ, đối với trẻ em trên 5 tuổi, có thể sử dụng 1 / 3-1 / 2 liều của người lớn.
Với / m hoặc / trong phần giới thiệu cho người lớn, liều ban đầu là 25-50 mg. Với / m hoặc / trong phần giới thiệu ở trẻ em trên 1 tuổi, một liều duy nhất là 250-500 mcg / kg.
Tần suất sử dụng đường uống hoặc đường tiêm phụ thuộc vào chỉ định và tình trạng lâm sàng.
Liều đơn tối đa: cho người lớn khi uống - 300 mg, khi tiêm bắp - 150 mg, khi tiêm tĩnh mạch - 100 mg.
Liều tối đa hàng ngày: cho người lớn khi uống - 1,5 g, tiêm bắp - 1 g, tiêm tĩnh mạch - 250 mg; đối với trẻ em dưới 5 tuổi (trọng lượng cơ thể lên đến 23 kg) khi dùng đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch - 40 mg, đối với trẻ em trên 5 tuổi (trọng lượng cơ thể trên 23 kg) khi dùng đường uống, tiêm bắp m hoặc / trong phần giới thiệu - 75 mg.
Phản ứng phụ
Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương: có thể có akathisia, mờ mắt; hiếm - phản ứng ngoại tháp loạn dưỡng, parkinson, rối loạn vận động chậm, rối loạn điều nhiệt, NMS; trong trường hợp cá biệt - co giật.
Từ phía hệ thống tim mạch: có thể hạ huyết áp động mạch (đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch), nhịp tim nhanh.
Từ hệ thống tiêu hóa: hiện tượng khó tiêu có thể xảy ra (khi uống); hiếm khi - vàng da ứ mật.
Từ hệ thống tạo máu: hiếm khi - giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Từ hệ thống tiết niệu: hiếm khi - khó đi tiểu.
Từ hệ thống nội tiết: rối loạn kinh nguyệt, liệt dương, nữ hóa tuyến vú, tăng cân.
Phản ứng dị ứng: có thể phát ban da, ngứa; hiếm - viêm da tróc vảy, hồng ban đa dạng.
Phản ứng da liễu: hiếm - sắc tố da, nhạy cảm với ánh sáng.
Từ phía bên của cơ quan thị giác: Khi sử dụng liều cao kéo dài, có thể gây lắng đọng chlorpromazine trong các cấu trúc phía trước của mắt (giác mạc và thủy tinh thể), điều này có thể đẩy nhanh quá trình lão hóa bình thường của thủy tinh thể.
tương tác thuốc
Với việc sử dụng đồng thời các loại thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, ethanol, thuốc có chứa ethanol, có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, cũng như ức chế hô hấp.
Với việc sử dụng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng, maprotiline, chất ức chế MAO, nguy cơ phát triển NMS có thể tăng lên.
Với việc sử dụng đồng thời với thuốc chống co giật, có thể giảm ngưỡng sẵn sàng chống co giật; với các tác nhân để điều trị cường giáp - tăng nguy cơ phát triển chứng mất bạch cầu hạt; với các thuốc gây phản ứng ngoại tháp - có thể tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các rối loạn ngoại tháp; với các thuốc gây hạ huyết áp động mạch - có thể có tác dụng phụ lên huyết áp, dẫn đến hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng, tăng huyết áp tư thế đứng.
Với việc sử dụng đồng thời với amphetamine, có thể xảy ra tương tác đối kháng; với thuốc kháng cholinergic - tăng hành động kháng cholinergic; với các tác nhân kháng cholinesterase - yếu cơ, làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ.
Với việc sử dụng đồng thời với nhôm và magie hydroxit, nồng độ của chlorpromazine trong huyết tương giảm do vi phạm sự hấp thu của nó qua đường tiêu hóa.
Khi sử dụng đồng thời, barbiturat làm tăng chuyển hóa của chlorpromazine, gây ra các men gan ở microsome và do đó làm giảm nồng độ trong huyết tương của nó.
Với việc sử dụng đồng thời các biện pháp tránh thai nội tiết để uống, một trường hợp tăng nồng độ chlorpromazine trong huyết tương được mô tả.
Với việc sử dụng đồng thời với epinephrine, có thể xảy ra hiện tượng "nghịch chuyển" tác dụng của epinephrine, do đó chỉ xảy ra kích thích các thụ thể β-adrenergic và xảy ra hạ huyết áp nghiêm trọng và nhịp tim nhanh.
Với việc sử dụng đồng thời với việc làm tăng nguy cơ phát triển chứng rối loạn vận động muộn. Các trường hợp phát triển của liệt ruột được mô tả.
Khi sử dụng đồng thời, chlorpromazine có thể làm giảm hoặc thậm chí ức chế hoàn toàn tác dụng hạ huyết áp của guanethidine, mặc dù một số bệnh nhân có thể gặp tác dụng hạ huyết áp của chlorpromazine.
Với việc sử dụng đồng thời với diazoxide, có thể làm tăng đường huyết nghiêm trọng; với doxepin - tăng áp lực máu; với zolpidem - tác dụng an thần được tăng cường đáng kể; c - có thể tăng tác dụng an thần; với imipramine - nồng độ của imipramine trong huyết tương tăng lên.
Khi sử dụng đồng thời, chlorpromazine ngăn chặn tác dụng của levodopa do phong tỏa các thụ thể dopamine trong hệ thần kinh trung ương. Có thể làm tăng các triệu chứng ngoại tháp.
Với việc sử dụng đồng thời với lithi cacbonat, các triệu chứng ngoại tháp rõ rệt, tác dụng độc thần kinh có thể xảy ra; với morphin - sự phát triển của rung giật cơ có thể xảy ra.
Với việc sử dụng đồng thời Nortriptyline ở bệnh nhân tâm thần phân liệt, tình trạng lâm sàng có thể xấu đi, mặc dù nồng độ chlorpromazine trong huyết tương tăng lên. Các trường hợp phát triển của liệt ruột được mô tả.
Với việc sử dụng đồng thời với piperazine, một trường hợp phát triển các cơn co giật được mô tả; với propranolol - sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của propranolol và chlorpromazine; với trazodone - có thể hạ huyết áp động mạch; với trihexyphenidyl - có báo cáo về sự phát triển của liệt ruột; với trifluoperazine - mô tả các trường hợp tăng kali huyết nặng; với phenytoin - có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ của phenytoin trong huyết tương.
Với việc sử dụng đồng thời với fluoxetine, nguy cơ phát triển các triệu chứng ngoại tháp tăng lên; với chloroquine, sulfadoxine / pyrimethamine, nồng độ chlorpromazine trong huyết tương tăng lên cùng với nguy cơ phát triển tác dụng độc hại của chlorpromazine.
Với việc sử dụng đồng thời cisaprid, khoảng QT trên điện tâm đồ được kéo dài thêm.
Khi sử dụng đồng thời với cimetidine, có thể làm giảm nồng độ của chlorpromazine trong huyết tương. Cũng có dữ liệu cho thấy sự gia tăng nồng độ chlorpromazine trong huyết tương.
Với việc sử dụng đồng thời ephedrin, có thể làm suy yếu tác dụng co mạch của ephedrin.
hướng dẫn đặc biệt
Hết sức thận trọng, phenothiazin được sử dụng cho những bệnh nhân có những thay đổi bệnh lý trên hình ảnh máu, bị suy giảm chức năng gan, say rượu, hội chứng Reye, cũng như ung thư vú, bệnh tim mạch, có khuynh hướng phát triển bệnh tăng nhãn áp, bệnh Parkinson, loét dạ dày. và loét tá tràng, bí tiểu, các bệnh hô hấp mãn tính (đặc biệt ở trẻ em), động kinh co giật.
Nên thận trọng khi dùng phenothiazin cho bệnh nhân cao tuổi (tăng nguy cơ tác dụng an thần và hạ huyết áp quá mức), bệnh nhân suy nhược và suy nhược.
Trong trường hợp tăng thân nhiệt, là một trong những triệu chứng của NMS, nên ngừng sử dụng chlorpromazine ngay lập tức.
Tránh uống rượu trong thời gian điều trị.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và cơ chế điều khiển
Nó nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn đòi hỏi tỷ lệ phản ứng tâm thần cao.
Mang thai và cho con bú
Nếu cần thiết phải sử dụng chlorpromazine trong thời kỳ mang thai, nên hạn chế thời gian điều trị, đến cuối thai kỳ, nếu có thể thì giảm liều. Cần lưu ý rằng chlorpromazine kéo dài thời gian chuyển dạ.
Nếu cần, sử dụng trong thời kỳ cho con bú, nên ngừng cho con bú.
Chlorpromazine và các chất chuyển hóa của nó qua hàng rào nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy chlorpromazine có thể gây quái thai. Khi sử dụng chlorpromazine liều cao trong thời kỳ mang thai ở trẻ sơ sinh, một số trường hợp có rối loạn tiêu hóa liên quan đến tác dụng giống atropine, hội chứng ngoại tháp.
Ứng dụng trong thời thơ ấu
Có thể sử dụng ở trẻ em theo chế độ dùng thuốc.
Ở trẻ em, đặc biệt là những trẻ bị bệnh cấp tính, sử dụng phenothiazin dễ xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp.
Đối với suy giảm chức năng thận
Chống chỉ định trong rối loạn chức năng thận.
Đối với suy giảm chức năng gan
Chống chỉ định trong các trường hợp vi phạm chức năng gan.
Sử dụng ở người cao tuổi
Nên thận trọng khi dùng phenothiazin cho bệnh nhân cao tuổi (tăng nguy cơ tác dụng an thần và hạ huyết áp quá mức).
Thuốc chống loạn thần là thuốc hướng thần được thiết kế để điều trị các rối loạn tâm thần. Cần đặc biệt lưu ý rằng tên truyền thống của các loại thuốc như vậy là thuốc an thần kinh. Những loại thuốc này có thể điều trị hiệu quả các triệu chứng như hoang tưởng, ảo tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ, tâm thần kích động, ... Chỉ bác sĩ có kinh nghiệm mới có thể kê đơn những loại thuốc đó.
Thuốc chống loạn thần phổ biến nhất là thuốc "Aminazin". Hướng dẫn sử dụng, giá cả, đánh giá, chất tương tự, chống chỉ định và chỉ định của thuốc được trình bày dưới đây.
Thành phần, mô tả, hình thức
Dạng nào vốn có trong thuốc "Aminazin"? Các hướng dẫn, nhận xét báo cáo rằng loại thuốc này được bán dưới dạng một màu nâu hồng, cũng như một giải pháp để tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Chất hoạt tính của những loại thuốc này là chlorpromazine hydrochloride. Ngoài ra, tùy thuộc vào hình thức phát hành, chúng bao gồm các yếu tố phụ trợ khác nhau.
Tính năng dược lý
Điều gì là đáng chú ý về thuốc "Aminazin"? Hướng dẫn sử dụng, các đánh giá chỉ ra rằng đây là một chất chống loạn thần, mà theo nhóm dược lý, nó thuộc nhóm thuốc chống loạn thần. Nó có tác dụng hạ huyết áp, chống nôn và kháng histamine.
Các thành phần hoạt chất của thuốc này là Ngoài các đặc tính được liệt kê, thuốc này có tác dụng an thần, hạ thân nhiệt yếu, chống loạn thần, kích thích cục bộ, giãn mạch và vừa phải M-kháng cholinergic.
Tác dụng chống loạn thần của thuốc này đạt được bằng cách phong tỏa các thụ thể dopamine D 2 trong hệ thống trung mô và trung mô. Nhờ những đặc tính này, loại thuốc được đề cập có thể loại bỏ ảo giác, ảo tưởng và các triệu chứng rối loạn tâm thần có hiệu quả khác.
Cũng cần lưu ý rằng "Aminazin", các đánh giá được đưa ra dưới đây, ngăn chặn các loại kích động tâm thần khác nhau, làm giảm mức độ nghiêm trọng của tính hung hăng và sợ hãi loạn thần.
Tác dụng an thần của thuốc này đạt được bằng cách ngăn chặn các thụ thể adrenorenore của dược hình lưới, nằm trong thân não.
đặc tính thuốc
Những đặc tính nào vốn có trong thuốc "Aminazin"? Các đánh giá báo cáo rằng loại thuốc này có tác dụng làm giảm hoạt động phản xạ có điều kiện, thư giãn cơ xương, giảm tính tự phát của hoạt động vận động và giảm nhạy cảm với các kích thích nội sinh và ngoại sinh với ý thức ổn định. Việc sử dụng liều lượng lớn thuốc này gây buồn ngủ nghiêm trọng.
Phong tỏa dây thần kinh phế vị trong đường tiêu hóa và các thụ thể dopamine D 2 nằm trong vùng kích hoạt và trung tâm nôn mửa cung cấp tác dụng chống nôn của thuốc. Cũng cần lưu ý rằng tác nhân này có tác dụng yếu trên các thụ thể M-cholinergic. Ngoài ra, tác dụng rõ rệt của nó được ghi nhận liên quan đến các thụ thể alpha-adrenergic.
Hoạt động của thuốc
Thuốc "Aminazin" hoạt động như thế nào? Các đánh giá nói rằng công cụ này có thể loại bỏ hoàn toàn các tác động do epinephrine gây ra. Tác dụng hạ nhiệt của nó là do sự phong tỏa của các thụ thể dopamine, nằm ở vùng dưới đồi.
Thuốc được đề cập làm giảm huyết áp, tăng nhịp tim, có tác dụng kháng histamine yếu và tác dụng gây cataleptogenic rõ rệt, đồng thời cũng làm giảm tính thấm của thành mao mạch.
Khi tiêm bắp, thuốc này gây ra tác dụng an thần trong vòng ¼ giờ, và khi dùng đường uống, sau 120 phút. Khả năng chịu đựng của bệnh nhân đối với các tác dụng an thần và hạ huyết áp sẽ phát triển sau khoảng một tuần.
Khi thuốc này được dùng bằng đường uống, các đặc tính chống loạn thần của nó khiến bản thân có cảm giác vào ngày thứ 4 hoặc thứ 7. Hiệu quả điều trị của thuốc này kéo dài khoảng 2-6 tháng.
Dược động học của thuốc
Aminazine có được hấp thụ không? Các đánh giá báo cáo rằng khi dùng bằng đường uống, chlorpromazine được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn qua hệ tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của nó trong máu đạt được sau 4 giờ.
Thuốc này trải qua quá trình đi qua gan đầu tiên. Do đó, nồng độ của nó trong máu sau khi uống nhỏ hơn nhiều so với nồng độ sau khi tiêm bắp.
Thuốc này được chuyển hóa ở gan với sự hình thành của các dẫn xuất không hoạt động và có hoạt tính.
Chlorpromazine liên kết nhiều với protein huyết tương. Nó được phân bố rộng rãi trong cơ thể bệnh nhân, thâm nhập qua BBB.
Thời gian bán thải của hoạt chất của thuốc này là khoảng 30 phút. Trong trường hợp này, việc loại bỏ các dẫn xuất của nó có thể lâu hơn.
Thuốc được bài tiết cùng với nước tiểu và mật.
Thuốc "Aminazin": chỉ định sử dụng
Các đánh giá báo cáo rằng loại thuốc này được sử dụng tích cực trong thực hành tâm thần. Nó được kê đơn để điều trị chứng kích động tâm thần ở người bị tâm thần phân liệt. Ngoài ra, thuốc này được sử dụng cho chứng hoang tưởng mãn tính, kích động hưng cảm, mất ngủ, bệnh tâm thần, bệnh tâm thần, lo lắng, sợ hãi và lo lắng.
Ngoài những điều kiện này, chỉ định cho việc sử dụng thuốc này là: nấc cụt dai dẳng, rối loạn tâm thần do rượu và buồn nôn nghiêm trọng. Khi có cơn đau, thuốc này tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau.
Cũng cần lưu ý rằng thuốc được đề cập được chỉ định cho các bệnh có kèm theo tăng trương lực cơ, uốn ván (như một liệu pháp phối hợp kết hợp với barbiturat) và sau khi bị rối loạn tuần hoàn não.
Cách đây không lâu, loại thuốc này đã được sử dụng để hạ thân nhiệt nhân tạo trong chế phẩm. Trong gây mê, thuốc này thường được kê đơn để gây mê trước và gây mê.
Trong thực hành da liễu, "Aminazin" (đánh giá của bệnh nhân về loại thuốc này hầu hết là tích cực) được sử dụng cho da ngứa. Ngoài ra, nó có thể được sử dụng trong điều trị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Chống chỉ định
Thuốc chống loạn thần "Aminazin" không được kê đơn trong những trường hợp nào? Nhận xét của các bác sĩ báo cáo rằng phương thuốc này không được sử dụng cho hôn mê có nguồn gốc từ bất kỳ nguồn gốc nào, cũng như suy nhược nghiêm trọng của hệ thần kinh, bệnh lý nghiêm trọng của tim và mạch máu, không dung nạp chất hoạt tính, các bệnh tiến triển của não và tủy sống có tính chất toàn thân, tổn thương loét đường tiêu hóa và trong khi bú.
Do nguy cơ cao phát triển các phản ứng độc với gan, phương thuốc này được kê đơn hết sức thận trọng đối với những người nghiện rượu. Điều tương tự cũng áp dụng cho ung thư vú, những thay đổi bệnh lý trong máu, tăng sản tuyến tiền liệt, tăng nhãn áp góc đóng, bệnh Parkinson, động kinh, phù nề, nôn mửa, suy nhược, hội chứng Reye và tuổi già.
Thuốc "Aminazin": hướng dẫn sử dụng
Viên nén, các bài đánh giá được trình bày dưới đây, được sử dụng trong thực hành tâm thần với liều ban đầu hàng ngày là 25-100 mg. Số lượng này được chia thành 1-4 liều. Theo thời gian, liều được tăng lên 25 hoặc 50 mg sau mỗi bốn ngày cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn.
Trong trường hợp lo lắng trước khi phẫu thuật, loại thuốc này được uống trước khi phẫu thuật 2-3 giờ.
Liều duy nhất tối đa của phương thuốc này là 300 mg và liều hàng ngày là 1,5 g.
Đối với giải pháp, nó được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Liều ban đầu của thuốc này là 25-50 mg.
Trước khi giới thiệu thuốc, nó được pha loãng với 2-5 ml dung dịch natri clorua hoặc dung dịch procain. Các mũi tiêm được thực hiện tiêm bắp sâu.
Liều duy nhất tối đa của phương thuốc này là 150 mg và liều hàng ngày là 1 g. Đối với tiêm tĩnh mạch, các giá trị này tương ứng với 100 và 250 mg.
Tác dụng không mong muốn
"Aminazine" (viên nén) có gây tác dụng phụ không? Các đánh giá báo cáo rằng trong giai đoạn đầu của việc điều trị, thuốc này có thể gây ra khô miệng, buồn ngủ, buồn ngủ, tăng buồn ngủ, táo bón, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, chán ăn, nhịp tim nhanh, một dạng rõ rệt của hạ huyết áp thế đứng, bí tiểu, giảm hiệu lực, dị ứng và giảm huyết áp.
Điều trị lâu dài với thuốc này gây co giật cơ cổ và lưỡi, trầm cảm thần kinh, hiện tượng cứng động lực, rối loạn ngoại tháp, vô kinh, rối loạn thần kinh, chậm phản ứng với các kích thích khác nhau, tăng đông máu, nôn mửa, thay đổi tâm thần, rối loạn nhịp tim, sắc tố da, suy giảm tạo máu của tủy xương, nữ hóa tuyến vú, vàng da ứ mật, xuất huyết, tăng canxi huyết, thiểu niệu, tiêu chảy, và truyền tĩnh mạch hình thành viêm tĩnh mạch và thâm nhiễm trong cơ.
Trị liệu bằng phương thuốc này cần theo dõi cẩn thận huyết áp, mạch, chức năng thận và gan.
Thuốc này có thể gây ra hiện tượng nhạy cảm với ánh sáng, và do đó người ta khuyến cáo nên tránh tiếp xúc với bức xạ trong khi dùng thuốc.
Tương tự và chi phí
Giá của thuốc này phụ thuộc vào hình thức phát hành của nó. Một gói 10 ống có thể được mua với giá 60 rúp và một số viên tương tự có giá khoảng 150 rúp.
Các chất tương tự của thuốc này bao gồm Chlorpromazine Hydrochloride và Tizercin.
Đang tải...