Аминазин дозировка. Аминазин - инструкция, показания, состав, способ применения. Инструкция по применения и эффективные дозы

действующее вещество : chlorpromazine;

1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого, или зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой.

Код АТХ N05A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .

Нейролептик группы производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Проявляет также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферически – блокадой блуждающего нерва в пищеварительной системе. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Проявляет умеренное или слабое воздействие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетика.

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2-х часов. Обладает высоким связыванием с белками плазмы крови (95-98 %), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Клинические характеристики.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных с пресенильным, маниакально-депрессивным психозами, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»), лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчекаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, инсульт, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга, острые инфекционные заболевания. Не применять одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/ пириметамин. Циметидин может уменьшать или подавлять концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять гипотензивное действие гуанедина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином – развитие миоклонуса;

с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы – удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса при устойчивых болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с анальгетиками, при устойчивой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних и возможно снижение порога судорожной готовности; с другими препаратами, угнетающими влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особенности применения

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах, при сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, сахарном диабете.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часов полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (в связи с угнетающим влиянием хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У пациентов, принимающих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пирует», которые потенциально могут привести к внезапному летальному последствию.

Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения и, при необходимости, во время лечения.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/мл натрия, то есть практически свободно от натрия.

В случае применения новокаина как растворителя рекомендуется учитывать информацию по безопасности новокаина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не рекомендуется в период беременности. При острой необходимости применения аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце III триместра беременности – по возможности уменьшить дозу. Аминазин пролонгирует роды.

При применении аминазина беременным в высоких дозах у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный симптом.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения аминазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначать внутримышечно или внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно следует вводить 1-5 мл раствора не более 3-х раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяца, затем переходить на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводить внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл раствора Аминазина разводить в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), в случае необходимости 100 мг (4 мл раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводить медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном и внутривенном введении детям с 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям с 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела – 23-46 кг) – 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначать до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.

Передозировка

Симптомы: невнятная речь, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотония, гипотермия, длительная депрессия, позже – токсический гепатит.

Лечение : симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином следует прекратить и назначать антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением корректоров (например циклодола).

После длительного применения препарата в высоких дозах (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительного тракта: холестатическая желтуха, тошнота, рвота; сухость во рту, запор.

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания; приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; галакторея; гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка и другие аллергические реакции.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей: реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждения эндотелия. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика, миоз.

Со стороны органов дыхания : заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапной смерти на фоне приема хлорпромазина.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

По рецепту.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Препарат «Аминазин» выпускается в виде драже, таблеток и инъекционного раствора.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой красновато-коричневого оттенка, в каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг активного вещества - гидрохлорида хлорпромазина. На поперечном разрезе таблетка белая или почти белая. В состав препарата также входит картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат и ряд других вспомогательные веществ. Таблетки упакованы в контурные ячейки, в пачке - 10 или 20 шт.

В состав драже, кроме 25, 50 или 100 мг гидрохлорида хлорпромазина, входят сахароза, крахмальная патока, желатин, воск, тальк, диоксид титана и подсолнечное масло. Драже выпускается в картонных пачках по 10, 30, 50 и 100 шт. (в контурных ячейках) или полимерных банках по 1600, 2285 и 3200 шт.

Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1, 2, 5 и 10 мл, в его состав также входят дополнительные компоненты, в частности, безводный сульфат натрия и аскорбиновая кислота. В 1 мл раствора содержится 25 мг гидрохлорида хлорпромазина.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат «Аминазин», принадлежа к нейролептикам, имеет выраженное седативное действие. Лекарственное средство способно существенно снижать интенсивность либо полностью устранять галлюцинации и/или бред, купировать психомоторное возбуждение, уменьшать уровень проявления аффективных реакций, беспокойства и тревожности, а также двигательной активности.

Терапевтический эффект препарата обусловлен способностью «Аминазина» блокировать постсинаптические допаминергические рецепторы в мезолимбических структурах головного мозга, а также блокирующим воздействием на α-адренорецепторы, подавляя высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Вместе с тем, в результате блокады допаминовых рецепторов возрастает уровень секреции пролактина гипофизом.

«Аминазин» также обладает центральным противорвотным действием, которое связано с угнетением либо блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект, вероятно, усиливают антихолинергические, седативные и антигистаминные свойства препарата.

Предполагается, что седативный эффект «Аминазина» объявляется альфа-адреноблокирующей активностью действующего вещества, которое при этом оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

Хлорпромазин после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро, но иногда не в полном объеме. Максимальных показателей уровень концентрации препарата достигает обычно через 2-4 ч после приема.

Учитывая эффект "первого прохождения" препарата через печень, концентрация в плазме после приема таблеток или драже оказывается меньше, чем после внутримышечного введения. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, образуя при этом как активные, так и неактивные метаболиты.

Более 95% хлорпромазина связываются с белками плазмы, широко распределяясь в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень содержания препарата в мозге выше, чем в плазме.

Важно учитывать, что фармакокинетические параметры могут варьироваться у одного и того же пациента. При этом прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом отсутствует.

Период полувыведения хлорпромазина обычно составляет порядка 30 часов. Предполагается, что элиминация метаболитов препарата требует более долго периода. длительной.

«Аминазин» покидает организм пациента через почки, а также выводится с желчью в виде метаболитов.

Показания

Лекарственное средство используется:

при затяжных параноидных и галюцинаторных состояниях, психомоторной иннервации, алкогольном психозе, маниакальных галюцинациях, которые возникают на фоне делириидепрессивного психоза и других психических расстройств эндогенной природы, проявляющихся преимущественно в молодом и зрелом возрасте и проходящих в циклической форме;
при рвоте у беременных и болезни Меньера - как эффективный противорвотный препарат;
для лечения хлорэтиламинамии при онкологических заболеваниях;
при зудящих дерматозах и подобного рода патологических состояниях.

«Аминазин» также назначается в целях:

премедикации и потенцированного наркоза;
искусственной гипотермии (в составе литических смесей, которые вводятся внутривенно или внутримышечно).

Показанием к применению «Аминазина» также считаются:

ажитированная депрессия, в сочетании с пресенильным психозом;
невротические заболевания с дальнейшим повышением мышечного тонуса;
упорные боли, включая каузалгии (препарат используется в сочетании с анальгетиками); стойкие нарушения сна (препарат используется в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Дозировка, режим приема и продолжительность лечения

Разовая доза для взрослых пациентов составляет обычно от 10 до 100 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям возраста 1-5 лет дозировка рассчитывается по формуле - 500 мкг на кг массы тела, с учетом приема каждые 4-6 часа.

Для детей старше пяти лет в стандартных случаях взрослую дозировку делят вдвое или втрое, в зависимости от возраста, показаний и общего состояния.

При внутримышечном или внутривенном введении взрослым пациентам в качестве начальной дозы назначается от 25 до 50 мг. Детям старше года препарат вводят в разовой дозировке, рассчитанной по формуле - 250-500 мкг на кг массы тела.

Независимо от лекарственной формы, дозировка препарата и частота его применения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет:

300 мг при приеме внутрь;
150 мг при внутримышечном введении;
100 мг при внутривенном введении.

Побочное действие

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов, возникающих при назначении «Аминазина», выделяются:

со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже - дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже - развитие холестатической желтухи;
со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.

Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.

Значительно более редко при использовании «Аминазина» наблюдается эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Аминазин» не применяется в следующих случаях:

нарушения функции печени и/или почек;
заболевания кроветворных органов;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
микседема;
заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах;
тромбоэмболическая болезнь;
бронхоэктатическая болезнь (в поздних стадиях);
закрытоугольная глаукома;
задержка мочи, возникающая на фоне гиперплазии предстательной железы;
выраженное угнетение центральной нервной системы и коматозные состояния;
травматические повреждения мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат, назначаемый в период беременности, необходимо применять в максимально низких дозах. Кроме того, следует ограничить продолжительность лечения. В конце беременности рекомендуется понижение дозировки «Аминазина».

Необходимо учитывать, что препарат способен оказывать пролонгирующее воздействие на роды.

В период лечения «Аминазином» грудное вскармливание нужно прекратить, так как хлорпромазин и его метаболиты, преодолевая плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке.

Как показали клинические исследования, хлорпромазин способен оказывать тератогенное действие. Использование «Аминазина» в высоких дозах во время беременности могло вызывать у новорожденных нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным действием, а также формирование экстрапирамидного синдрома.

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: N05AA01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: chlorpromazine;

1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный(Е 221), натрия метабисульфит(Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Хлорпромазин - нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое действие, устраняет . уменьшает ощущение страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, обладает антиэметическим, гипотермическим, гипотензивным и антисеротониновым эффектами. Блокирует центральные и дофаминэргические межнейронные контакты. Потенцирует действие аналгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных препаратов.

Фармакокинетика. Хлорпромазин метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом, проходит через гематоэнцефалический баръер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме крови. Период полувыведения достаточно длительный (4 недели и более).

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:прозрачная бесцветная или желтоватого, или зеленовато-желтоватого цвета жидкость.

Несовместимость. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Показания к применению:

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), у больных маниакально-депресивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, у больных пресинильным, маниакально-депресивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождаемые повышением мышечного тонуса. Стойкая боль, в том числе (в комбинации с анальгетиками), стойки нарушение сна (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). , у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при . Дерматозный зуд. В составе «литических смесей» в анестезиологии.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1-5 мл 2,5 % раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1,5 месяца, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл 2,5 % раствора аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг.

При внутримышечном или внутривенном введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 кмг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки - внутривенно.

Особенности применения:

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной , синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной , склонности к развитию , при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.

Нужно с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), изможденным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, нужно немедленно прекратить применение препарата.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состава крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часа полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический .

Для уменьшения нейролитической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсебилизации кожи нужно избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (из-за угнетающего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как , ; , злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения аминазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: , психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко - дистоничесике экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях - , бессонница, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:возможны (особенно при внутривенном введении), ; очень редко - изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Tи U, ).

Со стороны пищеварительного тракта:редко - холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко - сухость во рту.

Со стороны системы кровообразования:редко - , .

Со стороны мочевыделительной системы:редко - затруднение мочеиспускания; очень редко - .

Со стороны эндокринной системы:нарушение менструального цикла, импотенция, увеличение массы тела; очень редко - .

Аллергическое реакции:возможны кожные высыпания, зуд; редко - эксфолиативный , мультиформная эритема; очень редко - ангионевротический отек, .

Дерматологические реакции:редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей; после внутримышечного введения - нередко появление болевых инфильтратов в месте введения; при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений растворы аминазина разводят настворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

Со стороны органов зрения:при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом млм зопиклоном; нейролептическое - с эстрогинами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (повышают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшаться или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или дальше полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, угнетать эффект леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия;

с антихолинестеразными средствами - мышечная слабость,утяжеление течения миастении;

с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом - выраженная гипергликемия;

с доксепином - потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином - развитие миоклонуса;

с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноамоноксидазы - повышение риска развития злокачественного нейролитического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с аналгетиками, при стойкой бессоннице - со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые угнетают влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрацию в плазме крови, как следствие, терапевтический эффект. Препарат может угнетать действие амфитаминов, леводопы, клонидина, гуанедина, адреналина.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину илик другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гемолитическая желтуха, ), почек (нефрит, острый , почек, ), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции

Применениев период беременности или кормления грудью. При необходимости применения аминазина в период беременности нужно ограничить сроки лечения, а в ІІІтриместре беременности - по возможности уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что аминазин пролонгирует роды.

При применении аминазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром. При необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, и в грудное молоко.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение аминазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или тропацина.

После продолжительного применения больших доз препарата (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия , агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Условия хранения:

Срок годности 2 года. Хранить взащищенном от света месте притемпературе не выше 25 °С. Хранить внедоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 82.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 140 мг, лактозы моногидрат - 60 мг, коповидон - 1.4 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, магния стеарат - 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 - 16 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, краситель железа оксид красный - 20.2%, краситель железа оксид черный - 4%, краситель железа оксид желтый - 0.8%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Антипсихотические препараты - это психотропные средства, которые предназначены для лечения психотических расстройств. Следует особо отметить, что традиционное название таких лекарств - нейролептики. Эти медикаменты способны эффективно влиять на такие симптомы, как бред, иллюзии, галлюцинации, нарушения мышления, психотическое возбуждение, и т. д. Назначать подобные препараты может только опытный доктор.

Наиболее популярным антипсихотическим средством выступает медикамент «Аминазин». Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, противопоказания и показания лекарства представлены ниже.

Состав, описание, форма

Какая форма присуща лекарству «Аминазин»? Инструкция, отзывы сообщают, что этот препарат поступает в продажу в форме коричнево-розового драже, а также раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Активным веществом данных средств является хлорпромазина гидрохлорид. Также в зависимости от формы выпуска в их состав входят различные вспомогательные элементы.

Фармакологические особенности

Чем примечателен медикамент «Аминазин»? Инструкция по применению, отзывы указывают на то, что это антипсихотическое средство, которое по своей фармакологической группе относится к нейролептикам. Оно оказывает гипотензивное, противорвотное и антигистаминное действие.

Активный ингредиент этого лекарства представляет собой Помимо перечисленных свойств данный медикамент обладает седативным, слабым гипотермическим, антипсихотическим, местнораздражающим, вазодилатирующим и умеренно М-холиноблокирующим эффектами.

Антипсихотическое действие этого средства достигается за счет блокады дофаминовых Д 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Благодаря таким свойствам рассматриваемый препарат способен устранять галлюцинации, бред и другие продуктивные симптоматики психозов.

Нельзя не отметить и то, что «Аминазин», отзывы о котором приведены далее, купирует разнообразные виды психомоторного возбуждения, уменьшает выраженность агрессивности и психотического страха.

Седативный эффект этого лекарства достигается за счет блокады адренорецепторов ретикулярной фармации, что расположены в стволе головного мозга.

Свойства лекарства

Какие свойства присущи медикаменту «Аминазин»? Отзывы сообщают, что данный препарат угнетающе воздействует на условно-рефлекторную работу, расслабляет скелетную мускулатуру, снижает спонтанность двигательной деятельности, уменьшает чувствительность к эндогенным и экзогенным стимулам при устойчивом сознании. Использование больших дозировок этого лекарства вызывает сильную сонливость.

Блокада блуждающего нерва в ЖКТ и дофаминовых Д 2 -рецепторов, расположенных в триггерной зоне и рвотном центре, обеспечивает противорвотный эффект препарата. Также следует отметить, что это средство оказывает слабое воздействие на М-холинорецепторы. Кроме того, его выраженное влияние отмечается в отношении альфа-адренорецепторов.

Действие медикамента

Как действует препарат «Аминазин»? Отзывы гласят, что это средство способно полностью устранять эффекты, которые были вызваны эпинефрином. Его гипотермическое воздействие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов, что расположены в гипоталамусе.

Рассматриваемый препарат снижает кровяное давление, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное влияние и выраженное каталептогенное действие, а также уменьшает проницаемость стенок капилляров.

При внутримышечном введении данный медикамент вызывает седативный эффект в течение ¼ часа, а при пероральном приеме - спустя 120 минут. Толерантность пациента к седативному и гипотензивному эффектам развивается примерно через одну неделю.

При приеме этого лекарства внутрь его антипсихотические свойства дают о себе знать на 4-е или 7-е сутки. Терапевтический эффект этого препарата длится около 2-6 месяцев.

Фармакокинетика лекарства

Всасывается ли «Аминазин»? Отзывы сообщает, что при пероральном приеме хлорпромазин быстро, но не полностью абсорбируется из пищеварительной системы. Его пик концентрации в крови достигается спустя 4 часа.

Данный препарат подвергается первому прохождению через печень. Поэтому его концентрации в крови после приема внутрь гораздо меньше, нежели концентрация после внутримышечного введения.

Метаболизируется это лекарство в печени с образованием неактивных и активных производных.

Хлорпромазин имеет высокую связь с белками плазмы. Он широко распределяется в организме больного, проникая через ГЭБ.

Время полувыведения активного вещества этого лекарства составляет примерно 30 минут. При этом элиминация его производных может быть более длительной.

Выводится рассматриваемый медикамент вместе с мочой и желчью.

Препарат «Аминазин»: показания к применению

Отзывы сообщают, что данный препарат активно используется в психиатрической практике. Его назначают при терапии психомоторного возбуждения у человека с шизофренией. Также это лекарственное средство используют при хроническом бредовых состояниях, гипоманиакальном возбуждении, бессоннице, психопатии, психических заболеваниях, тревожности, страхе и тревоге.

Помимо перечисленных состояний показаниями к применению этого лекарства являются: упорная икота, психоз алкогольный, и сильная тошнота. При наличии болевого синдрома данный препарат усиливает действие анальгетических средств.

Также следует отметить, что рассматриваемое средство назначается при болезнях, которые сопровождаются повышенным мышечным тонусом, столбняке (в качестве комбинированной терапии совместно с барбитуратами) и после перенесенных нарушений в мозговом кровообращении.

Не так давно этот препарат применялся для искусственной гипотермии в составе В анестезиологии этот медикамент нередко назначают для премедикации и потенцирования общей анестезии.

В дерматологической практике «Аминазин» (отзывы пациентов об этом лекарстве носят преимущественно положительный характер) используется при зудящих дерматозах. Кроме того, его можно применять при терапии порфирии острого характера.

Противопоказания

В каких случаях не назначают антипсихотический препарат «Аминазин»? Отзывы врачей сообщают, что это средство не используется при коматозных состояниях любого происхождения, а также при выраженном угнетении работы нервной системы, тяжелой патологии сердца и сосудов, непереносимости действующего вещества, прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга системного характера, язвенных поражениях ЖКТ и во время грудного вскармливания.

Ввиду большого риска развития гепатотоксических реакций это средство назначают с особой осторожностью при алкоголизме. То же касается рака молочной железы, патологических изменений крови, гиперплазии железы предстательной, закрытоугольной формы глаукомы, болезни Паркинсона, эпилепсии, микседемы, рвоты, кахексии, синдрома Рейе и пожилого возраста.

Препарат «Аминазин»: инструкция по применению

Таблетки, отзывы о которых представлены далее, используют в психиатрической практике в начальной суточной дозировке, равной 25-100 мг. Это количество делят на 1-4 приема. Со временем дозу увеличивают каждые четыре дня на 25 или 50 мг до достижения необходимого эффекта.

При тревожных состояниях перед операцией данный препарат пьют за 2-3 часа.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 300 мг, а суточная — 1,5 г.

Что касается раствора, то его вводят внутривенно или внутримышечно. Начальная дозировка этого лекарства составляет 25-50 мг.

Перед введением препарата его разбавляют 2-5 мл раствора хлорида натрия или раствора прокаина. Уколы делают глубоко внутримышечно.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 150 мг, а суточная — 1 г. Что касается внутривенного введения, то эти значения соответствуют 100 и 250 мг.

Нежелательные эффекты

Вызывает ли побочные действия «Аминазин» (таблетки)? Отзывы сообщают, что на первых этапах лечения данный медикамент может спровоцировать сухость во рту, парез аккомодации, фригидность, повышенную сонливость, запор, расстройство сна, головокружение, нарушение аппетита, тахикардию, выраженную форму ортостатической гипотензии, задержку мочеиспускания, снижение потенции, аллергию и падение кровяного давления.

Продолжительная терапия этим препаратом вызывает судороги мышц шеи и языка, нейролептическую депрессию, акинето-ригидные явления, экстрапирамидные расстройства, аменорею, акатизию, запоздалую реакцию на различные раздражители, гиперкоагуляцию, рвоту, изменения психики, нарушения сердечного ритма, пигментацию кожных покровов, угнетение костномозгового кроветворения, гинекомастию, холестатическую желтуху, галакторею, гиперплолактинемию, олигурию, диарею и При внутривенном вливании формируются флебиты, а при внутримышечном - инфильтраты.

Терапия данным средством требует тщательного контроля над кровяным давлением, пульсом, работой почек и печени.

Данный препарат может вызвать фотосенсибилизацию, в связи с чем во время его приема рекомендуется избегать облучения.

Аналоги и стоимость

Цена этого лекарства зависит от его формы выпуска. Упаковку из 10 ампул можно приобрести за 60 рублей, а аналогичное количество таблеток стоит около 150 рублей.

К аналогам этого медикамента относят «Хлорпромазин Гидрохлорид» и «Тизерцин».