Dawka aminazyny. Aminazyna - instrukcje, wskazania, skład, sposób stosowania. Instrukcja stosowania i skuteczne dawki

substancja czynna: chloropromazyna;

1 ml roztworu zawiera chlorowodorek chlorpromazyny 25 mg;

substancje pomocnicze A: sodu siarczyn bezwodny (E 221), sodu pirosiarczyn (E 223), kwas askorbinowy, sodu chlorek, woda do wstrzykiwań.

Forma dawkowania. Roztwór do wstrzykiwań.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: przezroczysta, bezbarwna lub żółtawa lub zielonkawo-żółta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwpsychotyczne. Pochodne fenotiazyny o strukturze alifatycznej.

Kod ATX N05A A01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Neuroleptyk z grupy pochodnych fenotiazyny. Wykazuje wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające i przeciwwymiotne. Zmniejsza lub całkowicie eliminuje urojenia i halucynacje, zatrzymuje pobudzenie psychomotoryczne, zmniejsza reakcje afektywne, lęk, niepokój, zmniejsza aktywność ruchową. Mechanizm działania przeciwpsychotycznego związany jest z blokadą postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w strukturach mezolimbicznych mózgu. Wykazuje także działanie blokujące na receptory α-adrenergiczne oraz hamuje wydzielanie hormonów przysadki i podwzgórza. Natomiast blokada receptorów dopaminowych zwiększa wydzielanie prolaktyny przez przysadkę mózgową. Działanie przeciwwymiotne spowodowane jest hamowaniem lub blokadą receptorów dopaminy D2 w strefie wyzwalającej chemoreceptorów móżdżku, a obwodowo poprzez blokadę nerwu błędnego w układzie pokarmowym. Działanie uspokajające wynika z blokady ośrodkowych receptorów adrenergicznych. Wykazuje umiarkowany lub słaby wpływ na struktury pozapiramidowe.

Farmakokinetyka.

Aminazyna występuje we krwi w małych ilościach po 15 minutach od podania dawki terapeutycznej i krąży przez 2 godziny. Wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza krwi (95-98%), jest szeroko dystrybuowany w organizmie, przenika przez barierę krew-mózg, a jego stężenie w mózgu jest wyższe niż w osoczu krwi. Okres półtrwania wynosi około 30 godzin. Intensywnie metabolizowany w wątrobie z utworzeniem szeregu aktywnych i nieaktywnych metabolitów. Wydalany z moczem, kałem i żółcią.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania

Przewlekłe stany paranoidalne i halucynacyjno-paranoidalne, stany pobudzenia psychomotorycznego u chorych na schizofrenię (zespoły omamowo-urojeniowe, hebefreniczne, katatoniczne), psychozy alkoholowe, pobudzenie maniakalne u pacjentów z psychozą maniakalno-depresyjną, zaburzenia psychiczne u chorych na padaczkę, pobudzona depresja u pacjentów pacjenci z psychozami przedstarczymi, maniakalno-depresyjnymi, a także innymi chorobami, którym towarzyszy pobudzenie i napięcie. Choroby nerwicowe, którym towarzyszy zwiększone napięcie mięśniowe. Uporczywy ból, w tym kauzalgia (w połączeniu z lekami przeciwbólowymi), uporczywe zaburzenia snu (w połączeniu z lekami nasennymi i uspokajającymi). choroba Meniere'a, wymioty u kobiet w ciąży (patrz punkt „Stosowanie w czasie ciąży i karmienia piersią”), leczenie i zapobieganie wymiotom podczas leczenia lekami przeciwnowotworowymi i radioterapii. Swędzenie skóry. Jako składnik mieszanin litycznych w anestezjologii.

Przeciwwskazania

Zwiększona indywidualna wrażliwość na chloropromazynę lub inne składniki leku. Uszkodzenia wątroby (marskość, zapalenie wątroby, żółtaczka hemolityczna, kamica żółciowa), nerek (zapalenie nerek, ostre zapalenie miedniczek, amyloidoza nerkowa, kamica moczowa), choroby narządów krwiotwórczych, postępujące choroby ogólnoustrojowe mózgu i rdzeń kręgowy(powolne neuroinfekcje, stwardnienie rozsiane), niewyrównaną niewydolność serca, ciężkie choroby układu krążenia, wrzody żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, niewyrównane wady serca, ciężkie niedociśnienie tętnicze, udar, choroba zakrzepowo-zatorowa, ciężka dystrofia mięśnia sercowego, późne stadium reumatycznego zapalenia serca, obrzęk śluzowaty, późne stadium rozstrzeni oskrzeli, jaskra; zatrzymanie moczu spowodowane rozrostem prostaty; wyraźne obniżenie centralnego układ nerwowy, śpiączka, uszkodzenie mózgu, ostre choroby zakaźne. Nie stosować jednocześnie z barbituranami, alkoholem lub narkotykami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie uspokajające chloropromazyny nasila się, gdy stosuje się ją jednocześnie z zolpidemem lub zopiklonem; neuroleptyczny - z estrogenami. Stężenie chloropromazyny w osoczu krwi zmniejszają leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu (upośledzają wchłanianie chloropromazyny z przewodu pokarmowego), barbiturany (zwiększają metabolizm chloropromazyny w wątrobie). Stężenie chloropromazyny w osoczu krwi zwiększa chlorochina, sulfadoksyna/pirymetamina. Cymetydyna może zmniejszać lub hamować stężenie chloropromazyny we krwi.

Chlorpromazyna może zmniejszać lub nawet całkowicie tłumić hipotensyjne działanie guanedyny, zwiększać stężenie imipraminy we krwi i tłumić działanie lewodopy; zwiększać lub zmniejszać stężenie fenytoiny we krwi, zmniejszać działanie glikozydów nasercowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami możliwe jest:

z lekami antycholinergicznymi– zwiększone działanie antycholinergiczne;

z lekami antycholinesterazy– osłabienie mięśni, nasilenie miastenii;

z epinefryną– zniekształcenie działania tego ostatniego, skutkujące późniejszym spadkiem ciśnienia krwi i rozwojem ciężkiego niedociśnienia tętniczego i tachykardii;

z amitryptyliną– zwiększone ryzyko rozwoju późnych dyskinez, możliwy rozwój porażennej niedrożności jelit;

z diazoksydem– ciężka hiperglikemia;

z węglanem litu– wyraźne objawy pozapiramidowe, działanie neurotoksyczne;

z morfiną– rozwój mioklonii;

z cyzaprydem– addytywne wydłużenie odstępu QT w EKG;

z nortryptyliną u pacjentów chorych na schizofrenię stan kliniczny może się mimo to pogorszyć podwyższony poziom chlorpromazyna we krwi;

z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, maprotyliną, inhibitorami monoaminooksydazy– przedłużenie i nasilenie działania uspokajającego i antycholinergicznego, zwiększając ryzyko rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego;

z lekami stosowanymi w leczeniu nadczynności tarczycy– wzrasta ryzyko rozwoju agranulocytozy;

z innymi lekami powodującymi reakcje pozapiramidowe– możliwy wzrost częstości i nasilenia zaburzeń pozapiramidowych;

z lekami powodującymi niedociśnienie tętnicze– możliwa jest ciężka hipotonia ortostatyczna;

z efedryną– działanie zwężające naczynia krwionośne efedryny może zostać osłabione.

W przypadku chorób nerwicowych, którym towarzyszy wzmożone napięcie mięśniowe i uporczywy ból, w tym kauzalgia, chlorpromazynę można łączyć z lekami przeciwbólowymi; w przypadku uporczywej bezsenności - z tabletkami nasennymi i uspokajającymi.

Przy jednoczesnym stosowaniu chloropromazyny z lekami przeciwdrgawkowymi działanie tego ostatniego ulega wzmocnieniu i może zmniejszyć próg gotowości konwulsyjnej; w przypadku innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także etanolu i leków zawierających etanol, możliwe jest nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego, a także depresji oddechowej.

Barbiturany nasilają metabolizm aminazyny, stymulując mikrosomalne enzymy wątrobowe, a tym samym zmniejszając jej stężenie w osoczu krwi, a w konsekwencji efekt terapeutyczny.

Lek może tłumić działanie amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanetydyny i adrenaliny.

Funkcje aplikacji

Ze szczególną ostrożnością, pod ścisłym nadzorem, lek należy stosować w leczeniu pacjentów z patologicznymi zmianami w obrazie krwi, reumatyzmem, reumatycznym zapaleniem serca, zatruciem alkoholowym, zespołem Reye'a, a także rakiem piersi, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, tendencją do rozwoju jaskry , choroba Parkinsona, choroby przewlekłe narządów oddechowych (szczególnie u dzieci), napady padaczkowe, umiarkowane choroby układu krążenia, cukrzyca.

Należy zachować ostrożność przepisując go pacjentom w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko nadmiernej sedacji i działania hipotensyjnego), pacjentom wycieńczonym i osłabionym.

W przypadku wystąpienia hipertermii, będącej jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku.

U dzieci, szczególnie z ostre choroby, podczas stosowania leku istnieje większe ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Przy długotrwałym leczeniu lekiem konieczne jest monitorowanie składu krwi, wskaźnika protrombiny, czynności wątroby i nerek. Po wstrzyknięciu leku pacjenci muszą położyć się na 1-1,5 godziny; nagłe przejście do pozycji pionowej może spowodować zapaść ortostatyczną.

Aby złagodzić depresję neuroleptyczną, należy stosować leki przeciwdepresyjne i stymulujące ośrodkowy układ nerwowy. W trakcie terapii, ze względu na możliwość wystąpienia fotouczulenia skóry, należy unikać długotrwałej ekspozycji na słońce. Lek nie działa przeciwwymiotnie, gdy nudności są następstwem pobudzenia przedsionkowego lub miejscowego podrażnienia przewodu pokarmowego. Podczas stosowania leku u pacjentów z atonią przewodu pokarmowego i achilią zaleca się jednoczesne przepisanie soku żołądkowego lub kwasu solnego (ze względu na hamujące działanie chloropromazyny na motorykę i wydzielanie soku żołądkowego), monitorowanie diety i czynności jelit. Pacjenci przyjmujący lek mogą mieć zwiększone zapotrzebowanie na ryboflawinę.

Przed przepisaniem leku należy pacjenta zbadać (stan biochemiczny, EKG) w celu wykluczenia ewentualnych czynników ryzyka (np. choroby serca, wydłużenie odstępu QT w wywiadzie, zaburzenia metaboliczne takie jak hipokaliemia, hipokalcemia, hipomagnezemia, post, nadużywanie alkoholu, jednoczesne leczenie innymi lekami, lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT). Konieczne jest monitorowanie EKG na początku leczenia i, jeśli to konieczne, w trakcie leczenia.

Ten medycyna zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/ml sodu, to znaczy praktycznie nie zawiera sodu.

Stosując nowokainę jako rozpuszczalnik, zaleca się wzięcie pod uwagę informacji dotyczących bezpieczeństwa nowokainy.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią

Lek nie jest zalecany w czasie ciąży. Jeżeli istnieje pilna potrzeba zastosowania chloropromazyny w czasie ciąży, należy ograniczyć czas leczenia, a pod koniec trzeciego trymestru ciąży w miarę możliwości zmniejszyć dawkę. Aminazyna wydłuża poród.

W przypadku stosowania chloropromazyny w dużych dawkach u kobiet w ciąży, u noworodków czasami obserwowano niestrawność związaną z działaniem podobnym do atropiny i objawami pozapiramidowymi.

Jeżeli zachodzi potrzeba stosowania leku, należy przerwać karmienie piersią. Aminazyna i jej metabolity przenikają przez barierę łożyskową do mleka matki.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów.

Podczas leczenia aminazyną należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi innych mechanizmów.

Sposób użycia i dawkowanie

Lek należy podawać domięśniowo lub dożylnie. Lekarz ustala dawki i schematy leczenia indywidualnie w zależności od wskazań i stanu pacjenta. Na wstrzyknięcie domięśniowe najwyższa pojedyncza dawka wynosi 150 mg, dawka dzienna wynosi 600 mg. Zazwyczaj 1-5 ml roztworu należy podawać domięśniowo nie częściej niż 3 razy dziennie. Przebieg leczenia trwa kilka miesięcy, w dużych dawkach – do 1,5 miesiąca, następnie należy przejść na leczenie dawkami podtrzymującymi, stopniowo zmniejszając dawkę o 25-75 mg na dobę. W przypadku ostrego pobudzenia psychicznego podać domięśniowo 100-150 mg (4-6 ml roztworu) lub dożylnie 25-50 mg (1-2 ml roztworu Aminazine rozcieńczonego w 20 ml 5% lub 40% roztworu glukozy), jeśli konieczne 100 mg (4 ml roztworu - w 40 ml roztworu glukozy). Wprowadzaj powoli. W przypadku podawania dożylnego najwyższa pojedyncza dawka wynosi 100 mg, dawka dobowa wynosi 250 mg.

W przypadku podawania domięśniowego i dożylnego dzieciom w wieku powyżej 1 roku pojedyncza dawka wynosi 250-500 mcg/kg masy ciała; dzieci powyżej 5. roku życia (masa ciała do 23 kg) – 40 mg dziennie, 5-12 lat (masa ciała – 23-46 kg) – 75 mg dziennie.

Pacjentom osłabionym i starszym należy przepisać do 300 mg dziennie domięśniowo lub do 150 mg dziennie dożylnie.

Przedawkować

Objawy: niewyraźna mowa, niepewny chód, bradykardia, trudności w oddychaniu, silne osłabienie, splątanie, osłabienie odruchów, senność, drgawki, utrzymujące się niedociśnienie, hipotermia, długotrwała depresja, a później toksyczne zapalenie wątroby.

Leczenie: leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum. Nie jest usuwany poprzez hemodializę. W stanach kolaptoidalnych zaleca się podawanie kordiaminy, kofeiny i mezatonu. Jeśli rozwinie się zapalenie skóry, należy przerwać leczenie lekiem Aminazine i przepisać leki przeciwhistaminowe. Powikłania neurologiczne zwykle ustępują wraz ze zmniejszeniem dawki Aminazyny, można je również zmniejszyć, przepisując jednorazowe korektory (na przykład cykldol).

Po długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach (0,5-1,5 g na dobę) w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka, przyspieszona krzepliwość krwi, limfo- i leukopenia, niedokrwistość, agranulocytoza, pigmentacja skóry, zmętnienie soczewki i rogówki .

Reakcje niepożądane

Z ośrodkowego układu nerwowego: przy długotrwałym stosowaniu możliwy jest rozwój zespołu neuroleptycznego: parkinsonizm, akatyzja, obojętność psychiczna i inne zmiany psychiczne, opóźniona reakcja na bodźce zewnętrzne, niewyraźne widzenie; dystoniczne reakcje pozapiramidowe, późne dyskinezy, depresja neuroleptyczna, zaburzenia termoregulacji, złośliwy zespół neuroleptyczny; drgawki, bezsenność, pobudzenie, majaczenie, senność, koszmary senne, depresja.

Z zewnątrz układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie tętnicze (szczególnie po podaniu dożylnym), tachykardia; Zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zmiany załamków T i U, arytmia).

Z przewodu pokarmowego:żółtaczka cholestatyczna, nudności, wymioty; suchość w ustach, zaparcia.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, agranulocytoza, zmiany hematologiczne, eozynofilia.

Z układu moczowego: trudności w oddawaniu moczu; priapizm.

Z układu hormonalnego: naruszenia cykl menstruacyjny, impotencja, ginekomastia, przyrost masy ciała; mlekotok; hiperprolaktynemia, hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, hipercholesterolemia.

Z zewnątrz układ odpornościowy : reakcje nadwrażliwości, w tym wysypki skórne, swędzenie; złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy; obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, toczeń rumieniowaty układowy i inne reakcje alergiczne.

Ze skóry i błon śluzowych: jeśli roztwory dostaną się na błony śluzowe, na skórę i pod skórę - podrażnienie tkanek: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym pojawienie się bolesnych nacieków, uszkodzenie śródbłonka. Pigmentacja skóry, nadwrażliwość na światło. Aby zapobiec tym zjawiskom, rozcieńczyć roztwór chlorpromazyny roztworami nowokainy, glukozy i 0,9% roztworem chlorku sodu.

Z narządów wzroku: przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach chloropromazyna może odkładać się w przednich strukturach oka (rogówce i soczewce), co może przyspieszać procesy naturalnego starzenia się soczewki, zwężenie źrenic.

Z układu oddechowego: zatkany nos.

Ogólny: pojedyncze doniesienia o nagłych zgonach podczas przyjmowania chlorpromazyny.

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie mieszać z innymi lekami w tej samej strzykawce.

Pakiet

2 ml w ampułce, 10 ampułek w blistrze, 1 blister w opakowaniu; 2 ml w ampułce, 10 ampułek w pudełku.

Według przepisu.

Producent

PJSC „Galichfarm”

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryszkowskiej, 6/8.

Lek „Aminazin” jest dostępny w postaci drażetek, tabletek i roztworu do wstrzykiwań.

Tabletki powlekane, czerwonobrązowe, każda zawierająca 25, 50 lub 100 mg substancja czynna- chlorowodorek chloropromazyny. NA przekrój Tabletka jest biała lub prawie biała. Lek zawiera także skrobię ziemniaczaną, monohydrat laktozy, stearynian i szereg innych substancji pomocniczych. Tabletki pakowane są w komórki konturowe, w opakowaniu - 10 lub 20 sztuk.

Skład drażetki, oprócz 25, 50 lub 100 mg chlorowodorku chlorpromazyny, zawiera sacharozę, syrop skrobiowy, żelatynę, wosk, talk, dwutlenek tytanu i olej słonecznikowy. Draże produkowane są w opakowaniach kartonowych po 10, 30, 50 i 100 sztuk. (w komórkach konturowych) lub puszki polimerowe po 1600, 2285 i 3200 szt.

Roztwór do wstrzykiwań dostępny jest w ampułkach 1, 2, 5 i 10 ml; zawiera także dodatkowe składniki, w szczególności bezwodny siarczan sodu i kwas askorbinowy. 1 ml roztworu zawiera 25 mg chlorowodorku chloropromazyny.

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwpsychotyczny „Aminazin”, należący do neuroleptyków, ma wyraźne działanie uspokajające. Lek może znacznie zmniejszyć intensywność lub całkowicie wyeliminować halucynacje i/lub urojenia, zatrzymać pobudzenie psychomotoryczne, zmniejszyć poziom manifestacji reakcji afektywnych, niepokoju i lęku, a także aktywności motorycznej.

Efekt terapeutyczny leku wynika ze zdolności Aminazyny do blokowania postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w mezolimbicznych strukturach mózgu, a także z jego działania blokującego na receptory α-adrenergiczne, hamując uwalnianie hormonów przysadki i podwzgórza. Jednocześnie na skutek blokady receptorów dopaminowych zwiększa się poziom wydzielania prolaktyny przez przysadkę mózgową.

Aminazyna ma także ośrodkowe działanie przeciwwymiotne, które jest związane z hamowaniem lub blokadą receptorów dopaminy D2 w strefie wyzwalania chemoreceptorów móżdżku. Obwodowe działanie przeciwwymiotne wynika z blokady nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym. Działanie przeciwwymiotne prawdopodobnie wzmacniają właściwości leku przeciwcholinergiczne, uspokajające i przeciwhistaminowe.

Zakłada się, że działanie uspokajające Aminazyny wynika z działania blokującego receptory alfa-adrenergiczne substancja czynna, który jednocześnie ma umiarkowane lub słabe działanie pozapiramidowe.

Farmakokinetyka

Chlorpromazyna po podaniu doustnym wchłania się z przewód żołądkowo-jelitowy dość szybko, ale czasami nie w całości. Poziom stężenia leku zwykle osiąga maksymalny poziom 2-4 godziny po podaniu.

Biorąc pod uwagę efekt „pierwszego przejścia” leku przez wątrobę, stężenie w osoczu po zażyciu tabletek lub pigułek jest mniejsze niż po podaniu domięśniowym. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, tworząc zarówno aktywne, jak i nieaktywne metabolity.

Ponad 95% chloropromazyny wiąże się z białkami osocza, szeroko rozpowszechnionymi w organizmie i przenika przez barierę krew-mózg. Stężenie leku w mózgu jest wyższe niż w osoczu.

Należy wziąć pod uwagę, że parametry farmakokinetyczne mogą się różnić u tego samego pacjenta. Jednakże nie ma bezpośredniej korelacji pomiędzy stężeniem chloropromazyny i jej metabolitów w osoczu a efektem terapeutycznym.

Okres półtrwania chloropromazyny wynosi zwykle około 30 godzin. Zakłada się, że eliminacja metabolitów leku wymaga dłuższego czasu. długofalowy

„Aminazyna” opuszcza organizm pacjenta przez nerki i jest również wydalana z żółcią w postaci metabolitów.

Wskazania

Lek stosuje się:

z długotrwałymi stanami paranoidalnymi i halucynacyjnymi, unerwieniem psychoruchowym, psychozą alkoholową, halucynacjami maniakalnymi występującymi na tle delirium, psychozy depresyjnej i innych zaburzeń psychicznych o charakterze endogennym, objawiających się głównie w młodym i dojrzałym wieku i występujących w formie cyklicznej;
na wymioty u kobiet w ciąży i chorobę Meniere’a – jako skuteczny lek przeciwwymiotny;
do leczenia chloroetyloaminy w leczeniu raka;
na swędzące dermatozy i podobne stany patologiczne.

„Aminazyna” jest również przepisywana w następujących celach:

premedykacja i wzmocnione znieczulenie;
sztuczna hipotermia (w ramach mieszanin litycznych podawanych dożylnie lub domięśniowo).

Rozważane są również wskazania do stosowania Aminazyny:

pobudzona depresja połączona z psychozą przedstarczą;
choroby nerwicowe z dalszym wzrostem napięcia mięśniowego;
uporczywy ból, w tym kauzalgia (lek stosuje się w skojarzeniu z lekami przeciwbólowymi); uporczywe zaburzenia snu (lek stosuje się w połączeniu z lekami nasennymi i środkami uspokajającymi).

Dawkowanie, schemat i czas trwania leczenia

Pojedyncza dawka dla dorosłych pacjentów wynosi zwykle od 10 do 100 mg i jest maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 600 mg.

Dla dzieci w wieku 1-5 lat dawkę oblicza się według wzoru – 500 mcg na kg masy ciała, biorąc pod uwagę podawanie co 4-6 godzin.

Dla dzieci powyżej piątego roku życia w standardowych przypadkach dawka dla dorosłych podzielone na pół lub trzy razy, w zależności od wieku, wskazań i stanu ogólnego.

W przypadku podawania domięśniowego lub dożylnego dorosłym pacjentom dawka początkowa wynosi 25 do 50 mg. Dzieciom starszym niż rok lek podaje się w jednorazowej dawce, obliczonej według wzoru - 250-500 mcg na kg masy ciała.

Niezależnie od postaci dawkowania, dawkowanie leku i częstotliwość jego stosowania ustala lekarz prowadzący indywidualnie.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych pacjentów wynosi:

300 mg doustnie;
150 mg do podania domięśniowego;
100 mg dożylnie.

Efekt uboczny

Do najczęstszych działań niepożądanych występujących podczas przepisywania leku Aminazin należą:

ze strony ośrodkowego układu nerwowego: akatyzja, niewyraźne widzenie, rzadziej - dystoniczne reakcje pozapiramidowe, zaburzenia termoregulacji, rozwój złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS);
z układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze (szczególnie po dożylnym podaniu leku) i tachykardia;
z przewodu pokarmowego: prawdopodobne są objawy dyspeptyczne, znacznie rzadziej - rozwój żółtaczki cholestatycznej;
z układu krwiotwórczego: leukopenia i agranulocytoza (rzadko);
z układu moczowego: trudności w oddawaniu moczu (rzadko);
z układu hormonalnego: ginekomastia, impotencja, nieregularne miesiączki, przyrost masy ciała.

Możliwe są reakcje alergiczne objawiające się swędzeniem skóry i wysypką.

Znacznie rzadziej podczas stosowania Aminazyny obserwuje się złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło i inne objawy dermatologiczne.

Przeciwwskazania do stosowania

Lek „Aminazin” nie jest stosowany w następujących przypadkach:

dysfunkcja wątroby i/lub nerek;
choroby narządów krwiotwórczych;
postępujące choroby ogólnoustrojowe mózgu i rdzenia kręgowego;
obrzęk śluzowy;
choroby układu sercowo-naczyniowego w ciężkich postaciach;
choroba zakrzepowo-zatorowa;
rozstrzenie oskrzeli (w późnych stadiach);
jaskra zamykającego się kąta;
zatrzymanie moczu występujące na tle przerostu prostaty;
ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego i śpiączka;
traumatyczne uszkodzenie mózgu.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Lek przepisywany w czasie ciąży należy stosować w możliwie najniższych dawkach. Ponadto czas trwania leczenia powinien być ograniczony. Pod koniec ciąży zaleca się zmniejszenie dawki Aminazyny.

Należy wziąć pod uwagę, że lek może mieć długotrwały wpływ na poród.

Podczas leczenia Aminazyną karmienie piersią należy przerwać, ponieważ chloropromazyna i jej metabolity przenikając przez barierę łożyskową, przenikają do mleka matki.

Badania kliniczne wykazały, że chlorpromazyna może mieć działanie teratogenne. Stosowanie Aminazyny w dużych dawkach w czasie ciąży może powodować zaburzenia trawienne u noworodków, co wiąże się z działaniem podobnym do atropiny, a także powstaniem zespołu pozapiramidowego.

Producent: Arterium (Arterium) Ukraina

Kod ATS: N05AA01

Grupa gospodarstw:

Forma wydania: Płyn formy dawkowania. Roztwór do wstrzykiwań.

Ogólna charakterystyka. Mieszanina:

Substancja czynna: chlorpromazyna;

1 ml roztworu zawiera chlorowodorek chlorpromazyny 25 mg;

substancje pomocnicze: siarczyn sodu bezwodny (E 221), pirosiarczyn sodu (E 223), kwas askorbinowy, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Chlorpromazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny. Wykazuje wyraźny efekt przeciwpsychotyczny, eliminuje. zmniejsza uczucie strachu, agresywność, opóźnienie psychomotoryczne. Oprócz działania neuroleptycznego i uspokajającego ma działanie przeciwwymiotne, hipotermiczne, hipotensyjne i antyserotoninowe. Blokuje centralne i dopaminergiczne kontakty międzyneuronowe. Nasila działanie leków przeciwbólowych, miejscowo znieczulających, nasennych i przeciwdrgawkowych.

Farmakokinetyka. Chlorpromazyna jest metabolizowana w wątrobie, tworząc zarówno aktywne, jak i nieaktywne metabolity. Jest wydalany z moczem i kałem, przechodzi przez barierę krew-mózg, a jego stężenie w mózgu przewyższa stężenie w osoczu krwi. Okres półtrwania jest dość długi (4 tygodnie lub więcej).

Charakterystyka farmaceutyczna.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: ciecz przezroczysta, bezbarwna lub żółtawa lub zielonkawożółta.

Niezgodność. Nie mieszać z innymi lekami w tej samej strzykawce.

Wskazania do stosowania:

Przewlekłe stany paranoidalne i halucynacyjno-paranoidalne, stany pobudzenia psychomotorycznego u pacjentów chorych na schizofrenię (zespoły omamowo-urojeniowe, hebefreniczne, katatoniczne), u pacjentów z psychozą maniakalno-depresyjną, zaburzenia psychiczne u pacjentów z padaczką, u pacjentów z chorobą przedcyniczną, maniakalno-depresyjną psychoza, a także inne choroby, którym towarzyszy pobudzenie i napięcie. Choroby nerwicowe, którym towarzyszy zwiększone napięcie mięśniowe. Uporczywy ból, w tym (w połączeniu z lekami przeciwbólowymi), uporczywe zaburzenia snu (w połączeniu z lekami nasennymi i uspokajającymi). u kobiet w ciąży, leczenie i zapobieganie wymiotom w trakcie leczenia lekami przeciwnowotworowymi i w jego trakcie. Swędzenie skóry. W ramach „mieszanin litycznych” w anestezjologii.

Ważny! Poznaj leczenie

Sposób użycia i dawkowanie:

Lek jest przepisywany domięśniowo i dożylnie. Lekarz ustala dawki i schematy leczenia indywidualnie w zależności od wskazań i stanu pacjenta. W przypadku podawania domięśniowego najwyższa pojedyncza dawka wynosi 150 mg, dawka dobowa wynosi 600 mg. Zazwyczaj 1-5 ml 2,5% roztworu podaje się domięśniowo nie więcej niż 3 razy dziennie. Przebieg leczenia trwa kilka miesięcy, w dużych dawkach – do 1,5 miesiąca, po czym przechodzą na leczenie dawkami podtrzymującymi, stopniowo zmniejszając dawkę o 25-75 mg na dobę. W przypadku ostrego pobudzenia psychicznego podaje się domięśniowo 100-150 mg (4-6 ml 2,5% roztworu) lub 25-50 mg (1-2 ml 2,5% roztworu aminazyny rozcieńcza się w 20 ml 5-proc. % lub 40% roztwór glukozy) w razie potrzeby 100 mg (4 ml 2,5% roztworu glukozy na 40 ml roztworu glukozy). Wchodź powoli. W przypadku podawania dożylnego najwyższa pojedyncza dawka wynosi 100 mg, dawka dobowa wynosi 250 mg.

W przypadku podawania domięśniowego lub dożylnego dzieciom powyżej 1 roku życia pojedyncza dawka wynosi 250-500 kmg/kg masy ciała; dzieci powyżej 5. roku życia (masa ciała do 23 kg) – 40 mg dziennie, 5-12 lat (masa ciała – 23-46 kg) – 75 mg dziennie.

Osłabionym pacjentom i pacjentom w podeszłym wieku przepisuje się do 300 mg dziennie domięśniowo lub do 150 mg dziennie dożylnie.

Funkcje aplikacji:

Przy zachowaniu szczególnej ostrożności i uważnego monitorowania lek stosuje się w leczeniu pacjentów z patologicznymi zmianami w obrazie krwi, reumatyzmem, reumatycznym zapaleniem serca, alkoholizmem, zespołem Reye'a, a także rakiem piersi, wyraźną tendencją do rozwoju, chorobą Parkinsona, przewlekłymi chorobami układu oddechowego (szczególnie u dzieci), napady padaczkowe.

Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia nadmiernego działania uspokajającego i hipotensyjnego), pacjentom wychudzonym i osłabionym.

W przypadku wystąpienia hipertermii, będącej jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku.

U dzieci, zwłaszcza z ostrymi chorobami, podczas stosowania leku istnieje większe ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Aby złagodzić depresję neurolityczną, stosuje się leki przeciwdepresyjne i stymulatory ośrodkowego układu nerwowego. W trakcie terapii, ze względu na możliwość wystąpienia fotouczulenia skóry, należy unikać długotrwałej ekspozycji na słońce. Lek nie wykazuje działania przeciwwymiotnego, gdy jest następstwem pobudzenia przedsionkowego lub miejscowego podrażnienia przewodu pokarmowego. Podczas stosowania leku u pacjentów z atonią przewodu pokarmowego i achilią zaleca się jednoczesne przepisanie soku żołądkowego lub kwasu solnego (ze względu na hamujące działanie chloropromazyny na motorykę i wydzielanie soku żołądkowego), monitorowanie diety i czynności jelit. U pacjentów stosujących lek może wystąpić zwiększone zapotrzebowanie na ryboflawinę.

Fenotiazyny przeciwpsychotyczne mogą nasilać wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w tym torsade de pointes (TdP), które mogą potencjalnie prowadzić do nagłej śmierci. Przed przepisaniem leku należy zbadać pacjenta (stan biochemiczny, EKG) w celu wykluczenia ewentualnych czynników ryzyka (na przykład choroby serca, wydłużenia odstępu QT w wywiadzie, zaburzeń metabolicznych, takich jak nadużywanie alkoholu, jednoczesnego leczenia innymi lekami, które mogą powodować powodować wydłużenie odstępu QT). Konieczne jest monitorowanie EKG na początku leczenia lekiem i, jeśli to konieczne, w trakcie leczenia.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub pracy z innymi mechanizmami. Podczas leczenia aminazyną należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi innych mechanizmów.

Skutki uboczne:

Z ośrodkowego układu nerwowego: przy długotrwałym stosowaniu możliwy jest rozwój zespołu neuroleptycznego: obojętność psychiczna i inne zmiany psychiczne, opóźniona reakcja na bodźce zewnętrzne, niewyraźne widzenie; rzadko - dystoniczne reakcje pozapiramidowe, późne dyskinezy, depresja neuroleptyczna, upośledzona termoregulacja, złośliwy zespół neuroleptyczny; w pojedynczych przypadkach - bezsenność, pobudzenie.

Z układu sercowo-naczyniowego: możliwe (szczególnie przy podaniu dożylnym); bardzo rzadko - zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zmiany załamków T i U).

Z przewodu pokarmowego: rzadko - żółtaczka cholestatyczna, nudności, wymioty; bardzo rzadko - suchość w ustach.

Z układu krwiotwórczego: rzadko - , .

Z układu moczowego: rzadko - trudności w oddawaniu moczu; bardzo rzadko - .

Z układu hormonalnego: nieregularne miesiączki, impotencja, przyrost masy ciała; bardzo rzadko - .

Reakcje alergiczne: możliwe wysypki skórne, swędzenie; rzadko - złuszczający, rumień wielopostaciowy; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy.

Reakcje dermatologiczne: rzadko - pigmentacja skóry, nadwrażliwość na światło. Jeśli roztwory dostaną się na błony śluzowe, na skórę i pod skórę, następuje podrażnienie tkanek; po wstrzyknięciu domięśniowym często pojawiają się nacieki bólowe w miejscu wstrzyknięcia; Po podaniu dożylnym możliwe jest uszkodzenie śródbłonka naczyniowego. Aby zapobiec tym zjawiskom, roztwory aminazyny rozcieńcza się roztworami nowokainy, glukozy i 0,9% roztworem chlorku sodu.

Ze strony narządu wzroku: przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach chloropromazyna może odkładać się w przednich strukturach oka (rogówce i soczewce), co może przyspieszyć naturalny proces starzenia się soczewki.

Interakcje z innymi lekami:

Działanie uspokajające chloropromazyny nasila się, gdy stosuje się ją jednocześnie z zolpidemem i zopiklonem; neuroleptyk - z estrogenami. Stężenie chloropromazyny w osoczu krwi zmniejszają leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu (zwiększają wchłanianie chloropromazyny z przewodu pokarmowego), barbiturany (zwiększają metabolizm chloropromazyny w wątrobie). Stężenie chloropromazyny w osoczu krwi zwiększa się pod wpływem chlorochiny i sulfadoksyny/pirymetaminy. Cymetydyna może zmniejszać lub zwiększać stężenie chloropromazyny we krwi.

Chlorpromazyna może zmniejszać lub całkowicie tłumić przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny, zwiększać stężenie imipraminy we krwi i hamować działanie lewodopy; zwiększać lub zmniejszać stężenie fenytoiny we krwi, zmniejszać działanie glikozydów nasercowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami możliwe jest:

z lekami antycholinergicznymi - zwiększone działanie antycholinergiczne;

z lekami antycholinesterazowymi – osłabienie mięśni, nasilenie miastenii;

z epinefryną - zniekształcenie działania tej ostatniej, powodujące dalszy spadek ciśnienia krwi i rozwój ciężkiego niedociśnienia tętniczego i tachykardii;

z amitryptyliną - zwiększone ryzyko rozwoju późnych dyskinez, możliwy rozwój porażennej niedrożności jelit;

z diazoksydem - ciężka hiperglikemia;

z doksepiną – nasilenie hiperpireksji;

z węglanem litu - wyraźne objawy pozapiramidowe, działanie neurotoksyczne;

z morfiną - rozwój mioklonii;

z cyzaprydem - addytywne wydłużenie odstępu QT w EKG;

z nortryptyliną u pacjentów ze schizofrenią - możliwe jest pogorszenie stanu klinicznego pomimo zwiększonego poziomu chlorpromazyny we krwi;

z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, inhibitorami monoaminooksydazy – zwiększone ryzyko rozwoju złośliwego zespołu neurolitycznego;

z lekami stosowanymi w leczeniu nadczynności tarczycy - zwiększa się ryzyko rozwoju agranulocytozy;

z innymi lekami powodującymi reakcje pozapiramidowe - możliwe jest zwiększenie częstości i nasilenia zaburzeń pozapiramidowych;

z lekami powodującymi niedociśnienie tętnicze - możliwe jest ciężkie niedociśnienie ortostatyczne;

z efedryną – działanie zwężające naczynia krwionośne efedryny może zostać osłabione.

W przypadku chorób nerwicowych, którym towarzyszy wzmożone napięcie mięśniowe, uporczywy ból, w tym kauzalgia, chlorpromazynę można łączyć z lekami przeciwbólowymi, a przy uporczywej bezsenności - z tabletkami nasennymi i uspokajającymi. Przy jednoczesnym stosowaniu aminazyny z lekami przeciwdrgawkowymi działanie tego ostatniego ulega wzmocnieniu; w przypadku innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także etanolu i leków zawierających etanol, możliwa jest zwiększona depresja ośrodkowego układu nerwowego, a także depresja oddechowa.

Barbiturany nasilają metabolizm aminazyny, stymulując mikrosomalne enzymy wątrobowe, a tym samym zmniejszając jej stężenie w osoczu krwi, co w rezultacie powoduje efekt terapeutyczny. Lek może hamować działanie amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanedyny i adrenaliny.

Przeciwwskazania:

Zwiększona indywidualna wrażliwość na chloropromazynę lub inne składniki leku. Uszkodzenia wątroby (marskość, żółtaczka hemolityczna), nerek (zapalenie nerek, ostra choroba nerek), choroby narządów krwiotwórczych, postępujące choroby ogólnoustrojowe mózgu i rdzenia kręgowego (powolne neuroinfekcje

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią. W przypadku konieczności stosowania chloropromazyny w czasie ciąży należy ograniczyć czas leczenia, a w trzecim trymestrze ciąży w miarę możliwości zmniejszyć dawkę. Należy pamiętać, że chlorpromazyna wydłuża poród.

W przypadku stosowania chloropromazyny w dużych dawkach przez kobiety w ciąży u noworodków czasami obserwowano niestrawność związaną z działaniem atropiny i zespołem pozapiramidowym. Jeśli konieczne jest zastosowanie leku, należy przerwać karmienie piersią. Aminazyna i jej metabolity przenikają przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Przedawkować:

Nie opisano przypadków przedawkowania narkotyków. Aby zapobiec przedawkowaniu, należy ściśle przestrzegać zalecanych dawek leku.

W stanach kolaptoidalnych zaleca się podawanie kordiaminy, kofeiny i mezatonu. Jeśli rozwinie się zapalenie skóry, należy przerwać leczenie aminazyną i przepisać leki przeciwhistaminowe. Powikłania neurologiczne zwykle ustępują wraz ze zmniejszeniem dawki chloropromazyny; można je również złagodzić pojedynczą dawką cyklodolu lub tropacyny.

Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku (0,5-1,5 g na dobę) w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka, przyspieszona krzepliwość krwi, limfa i leukopenia, niedokrwistość, agranulocytoza, pigmentacja skóry, zmętnienie soczewki i rogówki.

Warunki przechowywania:

Okres ważności: 2 lata. Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Warunki urlopowe:

Na receptę

Pakiet:

2 ml w ampułce, 10 ampułek w blistrze, 1 blister w opakowaniu; 2 ml w ampułce, 10 ampułek w pudełku.

Skład i forma uwalniania leku

Tabletki powlekane czerwonobrązowy do brązowy, okrągły, dwuwypukły; Na przekroju rdzeń jest biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana – 82,6 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 140 mg, laktoza jednowodna – 60 mg, kopowidon – 1,4 mg, kroskarmeloza sodowa – 12 mg, stearynian magnezu – 4 mg.

Skład powłoki filmowej: Opadry II 85F25509 – 16 mg, w tym częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy – 40%, makrogol-3350 – 20,2%, talk – 14,8%, barwnik czerwony tlenek żelaza – 20,2%, barwnik czarny tlenek żelaza – 4%, barwnik żelaza żółty tlenek – 0,8 %.

10 szt. - opakowania konturowe komórkowe (1) - opakowania kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk) z grupy pochodnych fenotiazyny. Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające. Zmniejsza lub całkowicie eliminuje urojenia i halucynacje, zatrzymuje pobudzenie psychomotoryczne, zmniejsza reakcje afektywne, lęk, niepokój, zmniejsza aktywność ruchową.

Mechanizm działania przeciwpsychotycznego związany jest z blokadą postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w strukturach mezolimbicznych mózgu. Działa również blokująco na receptory α-adrenergiczne oraz hamuje uwalnianie hormonów przysadki i podwzgórza. Natomiast blokada receptorów dopaminowych zwiększa wydzielanie prolaktyny przez przysadkę mózgową.

Ośrodkowe działanie przeciwwymiotne wynika z hamowania lub blokady receptorów dopaminy D 2 w strefie wyzwalającej chemoreceptorów móżdżku, działanie obwodowe wynika z blokady nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym. Działanie przeciwwymiotne jest najwyraźniej wzmocnione dzięki właściwościom antycholinergicznym, uspokajającym i przeciwhistaminowym. Działanie uspokajające wynika najwyraźniej z działania blokującego receptory alfa-adrenergiczne. Ma umiarkowane lub słabe działanie pozapiramidowe.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym chloropromazyna jest szybko, ale czasami nie całkowicie, wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Cmax we krwi osiągane jest po 2-4 godzinach. Podlega efektowi „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Z tego powodu stężenia w osoczu po podaniu doustnym są mniejsze niż stężenia po podaniu domięśniowym.

Intensywnie metabolizowany w wątrobie z utworzeniem szeregu aktywnych i nieaktywnych metabolitów.

Szlaki metaboliczne chloropromazyny obejmują hydroksylację, sprzęganie z kwasem glukuronowym, N-utlenianie, utlenianie atomów siarki, dealkilację.

Chlorpromazyna silnie wiąże się z białkami osocza (95-98%). Jest szeroko rozprowadzany w organizmie, przenika przez BBB, a stężenie w mózgu jest wyższe niż w osoczu.

U tego samego pacjenta stwierdzono wyraźną zmienność parametrów farmakokinetycznych. Nie ma bezpośredniej korelacji pomiędzy stężeniem chloropromazyny i jej metabolitów w osoczu a efektem terapeutycznym.

T1/2 chloropromazyny wynosi około 30 godzin; Uważa się, że eliminacja jego metabolitów może trwać dłużej. Wydalany z moczem i żółcią w postaci metabolitów.

Wskazania

Przewlekłe stany paranoidalne i halucynacyjno-paranoidalne, stany pobudzenia psychomotorycznego w schizofrenii (zespoły halucynacyjno-urojeniowe, hebefreniczne, katatoniczne), psychozy alkoholowe, pobudzenie maniakalne w psychozie maniakalno-depresyjnej, zaburzenia psychiczne w padaczce, pobudzona depresja u pacjentów z psychozą przedstarczą, maniakalne psychoza depresyjna, a także inne choroby, którym towarzyszy pobudzenie i napięcie. Choroby nerwicowe, którym towarzyszy zwiększone napięcie mięśniowe. Uporczywy ból, m.in. kauzalgia (w połączeniu z), uporczywe zaburzenia snu (w połączeniu z lekami nasennymi i środkami uspokajającymi). Choroba Meniere'a, wymioty w ciąży, leczenie i zapobieganie wymiotom podczas leczenia lekami przeciwnowotworowymi i radioterapią. Swędzące dermatozy. W ramach „mieszanin litycznych” w anestezjologii.

Przeciwwskazania

Upośledzona funkcja wątroby, nerek, narządów krwiotwórczych, postępujące choroby ogólnoustrojowe mózgu i rdzenia kręgowego, obrzęk śluzowaty, ciężkie choroby układu krążenia, choroba zakrzepowo-zatorowa; późny etap rozstrzeni oskrzeli; jaskra zamykającego się kąta; zatrzymanie moczu związane z rozrostem prostaty; ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego, śpiączka, uszkodzenie mózgu.

Dawkowanie

Instalowane indywidualnie. Przy przyjmowaniu doustnym u dorosłych pojedyncza dawka wynosi 10–100 mg, dzienna dawka wynosi 25–600 mg; dla dzieci w wieku 1-5 lat - 500 mcg/kg co 4-6 godzin; dla dzieci powyżej 5 roku życia można zastosować 1/3-1/2 dawki dla dorosłych.

W przypadku podawania domięśniowego lub dożylnego u dorosłych dawka początkowa wynosi 25–50 mg. W przypadku podawania domięśniowego lub dożylnego dzieciom powyżej 1 roku życia pojedyncza dawka wynosi 250-500 mcg/kg.

Częstotliwość stosowania doustnego lub pozajelitowego zależy od wskazań i sytuacji klinicznej.

Maksymalne dawki pojedyncze: dla dorosłych przy podawaniu doustnym – 300 mg, przy podawaniu domięśniowym – 150 mg, przy podawaniu dożylnym – 100 mg.

Maksymalne dawki dzienne: dla dorosłych przy podawaniu doustnym – 1,5 g, przy podawaniu domięśniowym – 1 g, przy podawaniu dożylnym – 250 mg; dla dzieci do 5 roku życia (masa ciała do 23 kg) przy podaniu doustnym, domięśniowym lub dożylnym – 40 mg, dla dzieci powyżej 5 roku życia (masa ciała powyżej 23 kg) przy podaniu doustnym, dożylnym lub dożylnym – 75 mg.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: możliwa akatyzja, niewyraźne widzenie; rzadko - dystoniczne reakcje pozapiramidowe, zespół parkinsonowski, późne dyskinezy, zaburzenia termoregulacji, NMS; w pojedynczych przypadkach - drgawki.

Z układu sercowo-naczyniowego: Możliwe niedociśnienie tętnicze (szczególnie po podaniu dożylnym), tachykardia.

Z układu pokarmowego: możliwe objawy dyspeptyczne (przy przyjmowaniu doustnym); rzadko - żółtaczka cholestatyczna.

Z układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, agranulocytoza.

Z układu moczowego: rzadko - trudności w oddawaniu moczu.

Z układu hormonalnego: nieregularne miesiączki, impotencja, ginekomastia, przyrost masy ciała.

Reakcje alergiczne: możliwa wysypka skórna, swędzenie; rzadko - złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy.

Reakcje dermatologiczne: rzadko - pigmentacja skóry, nadwrażliwość na światło.

Od strony narządu wzroku: przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach chloropromazyna może odkładać się w przednich strukturach oka (rogówce i soczewce), co może przyspieszyć procesy normalnego starzenia się soczewki.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, etanolu, leków zawierających etanol, można zwiększyć działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, a także depresję oddechową.

Przy jednoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, maprotyliny, inhibitorów MAO może wzrosnąć ryzyko rozwoju NMS.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdrgawkowymi próg gotowości drgawkowej może zostać obniżony; z lekami stosowanymi w leczeniu nadczynności tarczycy – zwiększone ryzyko rozwoju agranulocytozy; z lekami powodującymi reakcje pozapiramidowe - możliwy jest wzrost częstości i nasilenia zaburzeń pozapiramidowych; z lekami powodującymi niedociśnienie tętnicze - możliwy jest addytywny wpływ na ciśnienie krwi, co prowadzi do ciężkiego niedociśnienia tętniczego i zwiększonego niedociśnienia ortostatycznego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z amfetaminami możliwe są interakcje antagonistyczne; z lekami antycholinergicznymi - zwiększone działanie antycholinergiczne; z lekami antycholinesterazowymi – osłabienie mięśni, nasilenie miastenii.

Przy jednoczesnym stosowaniu z preparatami zawierającymi wodorotlenek glinu i magnezu, stężenie chloropromazyny w osoczu krwi zmniejsza się z powodu upośledzonego wchłaniania z przewodu pokarmowego.

Stosowane jednocześnie barbiturany nasilają metabolizm chloropromazyny, indukując aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych i tym samym zmniejszając jej stężenie w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych opisano przypadek zwiększonego stężenia chloropromazyny w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu z epinefryną możliwe jest „wypaczenie” presyjnego działania epinefryny, w wyniku czego następuje jedynie pobudzenie receptorów β-adrenergicznych i dochodzi do ciężkiego niedociśnienia i tachykardii.

Przy jednoczesnym stosowaniu zwiększa się ryzyko wystąpienia późnych dyskinez. Opisano przypadki rozwoju porażennej niedrożności jelit.

Jednoczesne stosowanie chloropromazyny może zmniejszać lub nawet całkowicie hamować przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny, chociaż u niektórych pacjentów może wystąpić hipotensyjne działanie chloropromazyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania z diazoksydem możliwa jest ciężka hiperglikemia; z doksepiną – nasilenie hiperpireksji; z zolpidemem - działanie uspokajające jest znacznie zwiększone; c - możliwy zwiększony efekt uspokajający; z imipraminą - wzrasta stężenie imipraminy w osoczu krwi.

Jednoczesne stosowanie chloropromazyny hamuje działanie lewodopy w wyniku blokady receptorów dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Mogą nasilić się objawy pozapiramidowe.

Przy jednoczesnym stosowaniu z węglanem litu możliwe są ciężkie objawy pozapiramidowe i skutki neurotoksyczne; z morfiną - może rozwinąć się mioklonia.

Przy jednoczesnym stosowaniu nortryptyliny u pacjentów chorych na schizofrenię może wystąpić pogorszenie stanu klinicznego, pomimo zwiększonego stężenia chlorpromazyny w osoczu krwi. Opisano przypadki rozwoju porażennej niedrożności jelit.

Przy jednoczesnym stosowaniu z piperazyną opisano przypadek drgawek; z propranololem - zwiększone stężenie propranololu i chlorpromazyny w osoczu; z trazodonem - możliwe jest niedociśnienie tętnicze; z triheksyfenidylem - istnieją doniesienia o rozwoju porażennej niedrożności jelit; z trifluoperazyną – opisano przypadki ciężkiej gorączki; z fenytoiną - możliwe jest zwiększenie lub zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z fluoksetyną zwiększa się ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych; w przypadku chlorochiny, sulfadoksyny/pirymetaminy stężenie chloropromazyny w osoczu krwi wzrasta wraz z ryzykiem wystąpienia toksycznego działania chloropromazyny.

Przy jednoczesnym stosowaniu cyzaprydu odstęp QT w zapisie EKG ulega addytywnemu wydłużeniu.

Przy równoczesnym stosowaniu z cymetydyną możliwe jest zmniejszenie stężenia chlorpromazyny w osoczu krwi. Istnieją również dowody sugerujące wzrost stężenia chloropromazyny w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu efedryny działanie zwężające naczynia krwionośne efedryny może zostać osłabione.

Specjalne instrukcje

Fenotiazyny stosuje się ze szczególną ostrożnością u pacjentów ze zmianami patologicznymi w obrazie krwi, dysfunkcją wątroby, zatruciem alkoholem, zespołem Reye'a, a także rakiem piersi, chorobami układu krążenia, predyspozycją do rozwoju jaskry, chorobą Parkinsona, wrzodami żołądka i dwunastnicy, chorobami układu moczowego retencja, przewlekłe choroby układu oddechowego (szczególnie u dzieci), napady padaczkowe.

Fenotiazyny należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko nadmiernej sedacji i działania hipotensyjnego), u pacjentów osłabionych i wyniszczonych.

W przypadku wystąpienia hipertermii, która jest jednym z objawów NMS, należy natychmiast przerwać stosowanie chlorpromazyny.

W okresie leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów wykonujących potencjalnie niebezpieczne czynności wymagające dużej szybkości reakcji psychomotorycznych.

Ciąża i laktacja

W przypadku konieczności stosowania chloropromazyny w czasie ciąży należy ograniczyć czas leczenia, a pod koniec ciąży, jeśli to możliwe, zmniejszyć dawkę. Należy pamiętać, że chlorpromazyna wydłuża poród.

Jeżeli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Chlorpromazyna i jej metabolity przenikają przez barierę łożyskową i przenikają do mleka kobiecego.

Badania kliniczne wykazały, że chloropromazyna może mieć działanie teratogenne. Podczas stosowania chloropromazyny w dużych dawkach u noworodków w czasie ciąży, w niektórych przypadkach obserwowano zaburzenia trawienia związane z działaniem atropiny i zespołem pozapiramidowym.

Używaj w dzieciństwie

Stosowanie u dzieci jest możliwe zgodnie ze schematem dawkowania.

U dzieci, szczególnie tych z ostrą chorobą, podczas stosowania fenotiazyn występuje większe ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Przeciwwskazane w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Na zaburzenia czynności wątroby

Przeciwwskazane w przypadku zaburzeń czynności wątroby.

Stosować w starszym wieku

Fenotiazyny należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko nadmiernej sedacji i działania hipotensyjnego).

Leki przeciwpsychotyczne to leki psychotropowe przeznaczone do leczenia zaburzeń psychotycznych. Należy szczególnie zauważyć, że tradycyjna nazwa takich leków to leki przeciwpsychotyczne. Leki te mogą skutecznie wpływać na objawy takie jak urojenia, iluzje, omamy, zaburzenia myślenia, pobudzenie psychotyczne itp. Tylko doświadczony lekarz może przepisać takie leki.

Najpopularniejszym lekiem przeciwpsychotycznym jest lek Aminazyna. Poniżej przedstawiono instrukcje użytkowania, cenę, recenzje, analogi, przeciwwskazania i wskazania do stosowania leku.

Skład, opis, forma

Jaka forma jest nieodłączna w leku „Aminazyna”? Instrukcje i recenzje podają, że lek ten trafia do sprzedaży w postaci brązowo-różowej drażetki, a także roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego. Substancją czynną tych leków jest chlorowodorek chlorpromazyny. Ponadto, w zależności od formy wydania, zawierają różne elementy pomocnicze.

Właściwości farmakologiczne

Co jest niezwykłego w leku „Aminazyna”? Instrukcje użytkowania, recenzje wskazują, że jest to lek przeciwpsychotyczny, który w swojej grupie farmakologicznej należy do leków przeciwpsychotycznych. Ma działanie hipotensyjne, przeciwwymiotne i przeciwhistaminowe.

Substancją czynną tego leku jest. Oprócz wymienionych właściwości, lek ten ma działanie uspokajające, słabo hipotermiczne, przeciwpsychotyczne, miejscowo drażniące, rozszerzające naczynia krwionośne i umiarkowane działanie M-antycholinergiczne.

Działanie przeciwpsychotyczne tego leku osiąga się poprzez blokowanie receptorów dopaminy D2 w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym. Dzięki tym właściwościom dany lek jest w stanie wyeliminować halucynacje, urojenia i inne produktywne objawy psychozy.

Należy również zauważyć, że Aminazin, którego recenzje podano poniżej, zatrzymuje się różne typy pobudzenie psychomotoryczne, zmniejsza nasilenie agresywności i lęku psychotycznego.

Działanie uspokajające tego leku osiąga się poprzez blokowanie receptorów adrenergicznych apteki siatkowej, które znajdują się w pniu mózgu.

Właściwości leku

Jakie właściwości są nieodłącznie związane z lekiem „Aminazin”? Recenzje to podają ten lek działa depresyjnie na pracę odruchów warunkowych, rozluźnia mięśnie szkieletowe, zmniejsza spontaniczność aktywności ruchowej, zmniejsza wrażliwość na bodźce endogenne i egzogenne przy stabilnej świadomości. Stosowanie dużych dawek tego leku powoduje silną senność.

Blokada nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym i receptorów dopaminy D2 znajdujących się w strefie spustowej i centrum wymiotów zapewnia działanie przeciwwymiotne leku. Należy również zauważyć, że lek ten ma słaby wpływ na receptory M-cholinergiczne. Ponadto jego wyraźny wpływ obserwuje się w odniesieniu do receptorów alfa-adrenergicznych.

Działanie leku

Jak działa lek „Aminazyna”? Recenzje mówią, że to narzędzie może całkowicie wyeliminować skutki spowodowane przez epinefrynę. Jego działanie hipotermiczne wynika z blokady receptorów dopaminowych zlokalizowanych w podwzgórzu.

Omawiany lek obniża ciśnienie krwi, zwiększa częstość akcji serca, ma słabe działanie przeciwhistaminowe i wyraźne działanie kataleptogenne, a także zmniejsza przepuszczalność ścian naczyń włosowatych.

Po podaniu domięśniowym lek ten wywołuje działanie uspokajające w ciągu ¼ godziny, a po podaniu doustnym po 120 minutach. Tolerancja pacjenta na działanie uspokajające i hipotensyjne rozwija się po około tygodniu.

Kiedy lek ten zostanie przyjęty doustnie, jego właściwości przeciwpsychotyczne stają się widoczne w 4. lub 7. dniu. Efekt terapeutyczny tego leku utrzymuje się około 2-6 miesięcy.

Farmakokinetyka leku

Czy Aminazyna się wchłania? Recenzje podają, że po podaniu doustnym chloropromazyna jest szybko, ale nie całkowicie wchłaniana z układu trawiennego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 4 godzinach.

Lek ten przechodzi pierwsze przejście przez wątrobę. Dlatego też jego stężenie we krwi po podaniu doustnym jest znacznie niższe niż po podaniu domięśniowym.

Lek ten jest metabolizowany w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych i aktywnych pochodnych.

Chlorpromazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest szeroko rozpowszechniony w organizmie pacjenta, przenikając do BBB.

Okres półtrwania substancji czynnej tego leku wynosi około 30 minut. W takim przypadku eliminacja jego pochodnych może potrwać dłużej.

Omawiany lek jest wydalany z moczem i żółcią.

Lek „Aminazin”: wskazania do stosowania

Recenzje podają, że lek ten jest aktywnie stosowany w praktyce psychiatrycznej. Jest przepisywany w leczeniu pobudzenia psychomotorycznego u osób chorych na schizofrenię. Lek ten stosuje się również w przypadku przewlekłych stanów urojeniowych, pobudzenia hipomaniakalnego, bezsenności, psychopatii, chorób psychicznych, lęku, strachu i zmartwień.

Oprócz wymienionych schorzeń wskazaniami do stosowania tego leku są: uporczywa czkawka, psychoza alkoholowa i silne nudności. W zależności od dostępności zespół bólowy Lek ten nasila działanie leków przeciwbólowych.

Należy również zauważyć, że dany lek jest przepisywany w przypadku chorób, którym towarzyszy zwiększone napięcie mięśniowe, tężec (w terapii skojarzonej z barbituranami) i po zaburzeniach krążenia mózgowego.

Nie tak dawno temu lek ten był stosowany w sztucznej hipotermii w ramach anestezjologii. Lek ten jest często przepisywany w celu premedykacji i wzmocnienia znieczulenia ogólnego.

W praktyce dermatologicznej Aminazynę (opinie pacjentów na temat tego leku są w większości pozytywne) stosuje się w leczeniu swędzących dermatoz. Ponadto można go stosować w leczeniu ostrej porfirii.

Przeciwwskazania

W jakich przypadkach nie przepisuje się leku przeciwpsychotycznego Aminazyna? Recenzje lekarzy podają, że tego środka nie stosuje się w stanach śpiączki jakiegokolwiek pochodzenia, a także w ciężkiej depresji układu nerwowego, ciężkiej patologii serca i naczyń krwionośnych, nietolerancji substancji czynnej, postępujących chorobach mózgu i kręgosłupa przewód o charakterze ogólnoustrojowym, wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym i podczas karmienia piersią.

Ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia reakcji hepatotoksycznych lek ten jest przepisywany ze szczególną ostrożnością w przypadku alkoholizmu. To samo dotyczy raka piersi, zmian patologicznych we krwi, rozrostu prostaty, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, choroby Parkinsona, epilepsji, obrzęku śluzowatego, wymiotów, wyniszczenia, zespołu Reye'a i starości.

Lek „Aminazin”: instrukcje użytkowania

Tabletki, których recenzje przedstawiono poniżej, są stosowane w praktyce psychiatrycznej w początkowej dawce dziennej 25-100 mg. Ilość ta jest podzielona na 1-4 dawki. Z biegiem czasu dawkę zwiększa się co cztery dni o 25 lub 50 mg, aż do uzyskania pożądanego efektu.

W przypadku lęku przed operacją lek ten przyjmuje się 2-3 godziny przed operacją.

Maksymalna pojedyncza dawka tego leku wynosi 300 mg, a dzienna dawka wynosi 1,5 g.

Jeśli chodzi o roztwór, podaje się go dożylnie lub domięśniowo. Początkowa dawka tego leku wynosi 25-50 mg.

Przed podaniem lek rozcieńcza się 2-5 ml roztworu chlorku sodu lub roztworu prokainy. Zastrzyki podaje się głęboko domięśniowo.

Maksymalna pojedyncza dawka tego leku wynosi 150 mg, a dzienna dawka wynosi 1 g. W przypadku podawania dożylnego wartości te odpowiadają 100 i 250 mg.

Niepożądane skutki

Czy Aminazine (tabletki) powoduje skutki uboczne? Recenzje podają, że w pierwszych etapach leczenia lek ten może powodować suchość w ustach, niedowład mieszkaniowy, oziębłość, zwiększoną senność, zaparcia, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia apetytu, tachykardię, ciężką postać niedociśnienia ortostatycznego, zatrzymanie moczu, zmniejszoną siłę działania, alergie i spadki ciśnienia krwi.

Długotrwała terapia tym lekiem powoduje skurcze mięśni szyi i języka, depresję neuroleptyczną, zjawiska akinetosztywne, zaburzenia pozapiramidowe, brak miesiączki, akatyzję, opóźnioną reakcję na różne bodźce, nadkrzepliwość, wymioty, zmiany psychiczne, zaburzenia rytmu serca, pigmentację skóry , hamowanie hematopoezy szpiku kostnego, ginekomastii, żółtaczki cholestatycznej, mlekotoku, hiperplolatynemii, skąpomoczu, biegunki i Przy wlewie dożylnym powstaje zapalenie żył, a po wlewie domięśniowym tworzą się nacieki.

Terapia tym lekiem wymaga dokładnego monitorowania ciśnienia krwi, tętna, czynności nerek i wątroby.

Lek ten może powodować nadwrażliwość na światło, dlatego zaleca się unikanie narażenia na promieniowanie podczas jego przyjmowania.

Analogi i koszt

Cena tego leku zależy od formy jego uwalniania. Opakowanie 10 ampułek można kupić za 60 rubli, a podobna ilość tabletek kosztuje około 150 rubli.

Analogi tego leku obejmują chlorowodorek chlorpromazyny i Tizercin.